Ahoj všetci! Dnes sa naučíte hrozné kúzlo v medicíne! Je taká silná, že môže zabiť človeka, takže táto informácia je skôr kognitívna. Je zaujímavá a krásna ako nejaký divný jedovatý had. Nebudeme popisovať, ako aplikovať tieto vedomosti v reálnom živote, sú nebezpečné a môžu byť použité len najlepšími odborníkmi v oblasti biológie.

Súhlasím, stáva sa to, chcem si prečítať niečo nezvyčajné, v štýle "10 faktov o...", aby som "zistil" a snáď povedal priateľom. Môžete skontrolovať, po promócii, tam bude niečo hovoriť, alebo aspoň premýšľať. Dokonca aj názov témy: "MAO inhibítory" znie celkom dobre.

Čo znamenajú inhibítory?

Aktivátory a inhibítory sú 2 hlavné smery regulácie biologických procesov. Aktivátory a inhibítory sú často zlúčeniny a v biológii nie sú 100% aktivačné alebo inhibičné látky. Získanie veľkého plusu v jednej veci, stratíme v druhom.

Aby ste to ľahšie pochopili, pamätajte si svoj herný zážitok. Keď "vyhráte", procesy spojené s dopamínom, norepinefrinom a serotonínom sú aktivované, ale potláčané napríklad GABA. Pocit potešenia a šťastia a potláčanie pokoja a opatrnosti.

Keď niečo aktivujeme, niečo potlačíme a naopak. Toto je rovnováha.

Inhibítory sú supresory / ničiace činidlá.

Čo je to MAO?

Pred objasnením tohto pojmu je dôležité pripomenúť základy synaptického prenosu neurotransmiterov, keď jeden neurón vyberie mediátory do synaptickej štrbiny, do priestoru, odkiaľ ich druhý neurón absorbuje. Pokiaľ mediátory nie sú ani v prvom, ani v druhom neuróne, v strede, inteligentný organizmus vyberá svoj prebytok pomocou enzýmu monoaminooxidázy.

Toto slovo znie len desivo, rozdeľujeme ho na časti: „mono“ znamená jeden, „amín“ znamená aminoskupinu, 1 atóm dusíka, 2 atómy vodíka. Oxidáza pochádza zo slova "oxid" - kyslík, redoxné reakcie.

Ukazuje sa, že monoaminooxidáza, to znamená MAO, je látka, ktorá oxiduje, ničí monoamíny. A monoamíny sú neurotransmitery.

MAO-A je monoaminoxidáza, ktorá ničí mediátory, ako je dopamín, norepinefrin a serotonín zo synaptickej štrbiny, a posiela prebytok späť do prvého neurónu, aby sa znovu hromadil vo vezikulách a „strieľal“ do druhého neurónu. Vytvára okruh, takže náš lenivý organizmus nemusí znovu vytvárať neurotransmitery z aminokyselín.

Predstavte si, ako naplníte hrnček vodou a voda začne pretekať a prúdiť po stenách. V našom tele sa „prebytočná voda“ nerozšíri a vracia sa späť do nádrže, kde ste naliali vodu do hrnčeka. V tomto kontexte je „voda“ neurotransmiter.

MAO-A sú umiestnené vo vonkajšej membráne mitochondrií v bunkách.

MAO-B je monoaminoxidáza, ktorá sa tiež nachádza v mitochondriách a ničí dopamín a iné menej významné významné mediátory. Viac ako sto rôznych neurotransmiterov je už známych.

Inhibícia monoaminooxidázy znamená proces, kedy sú „supresory“ monoamínov „potlačené“. Ako si pamätáme z matematiky, mínus mínus je plus. V bunkách sa teda vyskytujú podobné procesy. Inhibíciou monoaminooxidázy ničíme, čo by malo zničiť druhú.

Inhibítory monoaminooxidázy sú silné látky, ktoré môžu zmeniť človeka nad rámec jeho rozpoznania, najmä jeho správania. Čím sú tieto inhibítory silnejšie, tým silnejšie sú tieto zmeny. Tam môže byť taká situácia, keď príjem kávy, alebo ešte horšie, použitie nootropics, spôsobí také násilné vyjadrenie, produkcia mediátorov, že účinok silných psychostimulačných drog dopadne. Chápeme, ako sa ľudské správanie mení pod drogami.

Inhibítory sú tiež rozdelené na viac alebo menej „silné“, čo nie je binárny systém, keď sa inhibícia vyskytuje alebo nie. Je to skôr stupnica, kde 0 je neprítomnosť inhibície a 100 je podmienené 100%. Smrteľný výsledok je možný pre osobu pri užívaní "silných" látok pôsobiacich na neurotransmitery a "silných" inhibítorov MAO.

Vo vede sú zvyčajne klasifikované ako reverzibilné a nevratné, selektívne a neselektívne.

Selektívny akt na špecifickú monoaminoxidázu A alebo B. Blokovaním deštrukcie určitých látok v našom mozgu. Neselektívny blok oboch typov.

Nevratné takmer zničiť MAO, nútiť telo začať nový enzým tvorby, ktorá trvá asi 2 týždne. Reverzibilné možno povedať viazať MAO na určitý čas.

Teraz je taký hrozný termín ako ireverzibilný neselektívny inhibítor monoaminooxidázy pre vás menej jasný. Ale neselektívne teraz takmer nikdy nepoužil.

Čo sa týka aplikácie, mnohé antidepresíva majú selektívny reverzibilný IMAO. Pôsobia na serotonín a dopamín, čo dočasne zvyšuje ich hladiny v synaptickej štrbine. Oblasti použitia ireverzibilných sú mnohé choroby, ktoré majú dlhodobý alebo chronický charakter, napríklad chronický alkoholizmus, Parkinsonova choroba.

Relatívne bezpečné inhibítory MAO

Nebezpečné, sú silné, google "zoznam inhibítorov MAO" a získať veľa názvov drog. Uvažujeme o tých IMAO, ktorých pôsobenie nie je tak výrazné: Rhodiola Rosea, Yohimbin, Zelený čaj, Nutmeg, Tabak, Tyramín.

Zaujímavé fakty

Zločin môže byť geneticky odôvodnený. Existujú štatisticky významné korelácie medzi mierou kriminality a aktivitou MAO (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Osobitným prípadom tejto korelácie je Brunnerov syndróm.

Tento syndróm bol prvýkrát zaznamenaný v 90. rokoch. v jednej americkej rodine, kde 14 mužov malo mutáciu MAO-A. Táto mutácia spôsobila, že ich telá produkujú viac dopamínu, norepinefrínu a serotonínu. V skutočnosti to znamenalo čiastočnú inhibíciu monoaminoxidázy počas celého života. Títo ľudia mali podpriemerné IQ, boli náchylní k agresívnemu a impulzívnemu správaniu. Okrem toho sa ukázalo, že deti so slabou aktivitou MAO sú náchylnejšie na asociálne správanie v dospelosti (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Preto predpoklad, že genetika, mutácie MAO, sa podieľa na nízkom IQ a agresívnom kriminálnom správaní.

Depresia je spojená so zvýšenou aktivitou MAO. Zistilo sa, že s depresiou sa aktivita MAO zvýšila v priemere o 34% (PMID 17088501).

Pri užívaní antidepresív na báze IMAO a vo všeobecnosti pri užívaní IMAO sa osobitná pozornosť venuje výberu správnej výživy. Ak v normálnom živote jesť ryby, mäso, mliečne výrobky je považované za užitočné, potom v priebehu MAOI to všetko môže spôsobiť vedľajšie účinky. Tieto produkty sú bohaté na užitočné aminokyseliny, z ktorých sú syntetizované mediátory, takže ak je veľa rýb, dostanete veľa tryptofánu. A z neho sa bude vyrábať serotonín, serotonín sa stane veľkým (po tom všetkom sa nezhročí MAO). Osoba dostane serotonínový syndróm: nevoľnosť, závraty atď. Preto sa hovorí, že konzumáciou medicínskeho MAOI a nootropík, pumpovaním, napríklad dopamínom, sa dosiahne hyperstimulácia so všetkým, čo s tým súvisí.

MAOI interagujú hlavne s katecholamínmi a serotonínom, neinhibujú, povedzme, acetylcholín. Pre neho existuje jeho vlastný "MAO", nazývaný acetylcholín transferáza.

Zrátané a podčiarknuté:

- Monoamín oxidáza je látka, ktorá dokáže určiť nielen naše správanie a životný štýl, ale aj typ charakteru.

- Normálne, priemerné hodnoty aktivity MAO sú pre organizmus výhodnejšie. Tam bude vyššia ako normálna - tendencia k depresii, nižšia - nižšia IQ a krátka teplota.

- MAO inhibítory zvyšujú hladiny norepinefrínu, dopamínu a serotonínu. Príklady: yohimbine, rhodiola, zelený čaj.

No, dúfam, že sa vám informácie páčili! Uvidíme sa čoskoro!

Inhibítory MAO

Návod na použitie:

Inhibítory MAO sú antidepresíva používané pri liečbe parkinsonizmu a narkolepsie.

Farmakologický účinok inhibítorov MAO

Inhibítory MAO sú podľa farmakologických vlastností klasifikované ako neselektívne, ireverzibilné, reverzibilné, selektívne a ireverzibilné, selektívne.

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO sú v chemickej štruktúre blízke iproniazidom, zlepšujú celkový stav pacientov s depresiou a znižujú ataky angíny.

Reverzibilné selektívne inhibítory MAO majú antidepresívne a psycho-energizujúce účinky, aktívne inhibujú deamináciu serotonínu a norepinefrínu.

Nezvratné selektívne inhibítory MAO majú antiparkinsonický účinok, podieľajú sa na metabolizme dopamínu a katecholamínov.

Zoznam inhibítorov MAO

Zoznam neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO zahŕňa: t

  • fenelzín;
  • iproniazid;
  • izokarboxazid;
  • nialamid;
  • Tranylcypromín.

Medzi ireverzibilné selektívne inhibítory MAO patrí selegilín.

Zoznam reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO zahŕňa: t

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • eprobemide;
  • moklobemid;
  • Beta-karbolínové deriváty.

Indikácie na použitie inhibítorov MAO

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO sa predpisujú pri liečbe chronického alkoholizmu a depresie (neurotických, involučných a cyklotymických), reverzibilných selektívnych depresií rôzneho pôvodu, depresívneho syndrómu, melancholického syndrómu a asteno-dynamických porúch a ireverzibilných selektívnych pri liečbe Parkinsonovej choroby.

kontraindikácie

Príjem inhibítorov MAO reverzibilne selektívne kontraindikovaný v: t

  • precitlivenosť;
  • Akútne zápalové ochorenia obličiek a pečene;
  • Syndróm abstinenčného alkoholu;
  • Tehotenstvo a dojčenie.

Tiež reverzibilné selektívne inhibítory MAO nie sú predpísané v detstve.

Príjem neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO nie je predpísaný pre: t

  • precitlivenosť;
  • Zlyhanie pečene;
  • Porušenie mozgového obehu;
  • Chronické zlyhanie obličiek;
  • Chronické srdcové zlyhanie.

Prijatie inhibítorov MAO ireverzibilne selektívne kontraindikované v: t

  • Tehotenstvo a laktácia;
  • Užívanie iných antidepresív;
  • precitlivenosť;
  • Základný tremor;
  • Chorea Huntington.

S opatrnosťou sú inhibítory MAO inhibítorov ireverzibilné selektívne inhibítory predpísané pre: t

  • Progresívna demencia;
  • Tardívna dyskinéza;
  • Ťažká psychóza;
  • Peptický vred gastrointestinálneho traktu;
  • Hyperplázia prostaty;
  • Ťažká angína;
  • Glaukóm s uzavretým uhlom;
  • Krupnorazmashistom tremor;
  • tachykardia;
  • feochromocytóm;
  • Difúzne toxické struma.

Vedľajšie účinky

Použitie reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže spôsobiť: t

  • úzkosť;
  • Sucho v ústach;
  • bolesť hlavy;
  • Nespavosť.

Použitie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO môže spôsobiť: t

  • dyspepsia;
  • Zníženie krvného tlaku;
  • úzkosť;
  • nespavosť;
  • bolesť hlavy;
  • Sucho v ústach;
  • Zápcha.

Použitie ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže spôsobiť komplikácie z rôznych telesných systémov, a to: t

  • Znížená chuť do jedla, suchosť ústnej sliznice, zvýšená aktivita transamináz, nevoľnosť, hnačka, zápcha a dysfágia (tráviaci systém);
  • Zvýšená únava, nespavosť, závraty, halucinácie, bolesti hlavy, úzkosť, dyskinéza, motorické a mentálne nepokoje, zmätenosť a psychóza (nervový systém);
  • Zvýšený krvný tlak, ortostatická hypotenzia a arytmia (kardiovaskulárny systém);
  • Dipóniu a zrakovú ostrosť (zmyslové orgány);
  • Noktúria, retencia moču a bolestivé močenie (močový systém);
  • Dyspnoe, fotosenzitivita, kožné vyrážky a bronchospazmus (alergické reakcie).

Použitie ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže tiež spôsobiť potenie, hypoglykémiu a vypadávanie vlasov.

Informácie o lieku sú zovšeobecnené, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Vlastné ošetrenie je nebezpečné pre zdravie!

Najvzácnejšie ochorenie je Kourouova choroba. Chorí sú len predstavitelia kmeňa Fur na Novej Guinei. Pacient zomrie na smiech. Predpokladá sa, že príčinou ochorenia je konzumácia ľudského mozgu.

Podľa štúdie WHO, polhodinový denný rozhovor na mobilnom telefóne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku mozgového nádoru o 40%.

Pri pravidelných návštevách solária sa zvyšuje pravdepodobnosť, že sa rakovina kože zvýši o 60%.

Počas kýchania naše telo úplne prestane fungovať. Dokonca aj srdce sa zastaví.

Počas prevádzky náš mozog trávi množstvo energie rovnajúce sa 10 W žiarovke. Takže obraz žiarovky nad hlavou v okamihu vzniku zaujímavej myšlienky nie je tak ďaleko od pravdy.

Vzdelaný človek je menej náchylný na ochorenia mozgu. Intelektuálna aktivita prispieva k tvorbe ďalšieho tkaniva, ktoré kompenzuje chorých.

Kedysi to bolo, že zívanie obohacuje telo kyslíkom. Toto stanovisko však bolo vyvrátené. Vedci dokázali, že pri zívaní človek ochladzuje mozog a zlepšuje jeho výkon.

V Spojenom kráľovstve existuje zákon, podľa ktorého môže chirurg odmietnuť vykonať operáciu na pacientovi, ak fajčí alebo má nadváhu. Človek by sa mal vzdať zlých návykov, a potom, možno, nebude potrebovať operáciu.

Alergické drogy v Spojených štátoch vynakladajú viac ako 500 miliónov dolárov ročne. Stále veríte, že sa nájde spôsob, ako konečne poraziť alergiu?

Kašeľ liek "Terpinkod" je jedným z najlepších predajcov, nie vôbec kvôli jeho liečivé vlastnosti.

Ak sa usmievate len dvakrát denne, môžete znížiť krvný tlak a znížiť riziko infarktu a mŕtvice.

Osoba užívajúca antidepresíva bude vo väčšine prípadov opäť trpieť depresiou. Ak sa človek vyrovná s depresiou svojou vlastnou silou, má vždy možnosť zabudnúť na tento stav navždy.

74-ročný austrálsky rezident James Harrison sa stal darcom krvi asi 1000 krát. Má zriedkavú krvnú skupinu, ktorej protilátky pomáhajú novorodencom s ťažkou anémiou prežiť. Austrálčan tak zachránil asi dva milióny detí.

Existujú veľmi zvedavé lekárske syndrómy, napríklad obsedantné požitie predmetov. V žalúdku jedného pacienta trpiaceho touto mániou sa našlo 2500 cudzích predmetov.

Najvyššia telesná teplota bola zaznamenaná vo Willie Jones (USA), ktorý bol prijatý do nemocnice s teplotou 46,5 ° C.

Pojem „choroby z povolania“ spája choroby, ktoré človek pravdepodobne dostane do práce. A ak so škodlivými priemyselmi a službami.

Inhibítory MAO

Inhibítory MAO (monoaminooxidáza) sú skupinou liekov používaných v psychiatrickej praxi na liečbu depresívnych stavov rôzneho pôvodu. Lieky inhibítorov MAO sa spravidla používajú v prípadoch zanedbaných depresií, pri ktorých sú akékoľvek iné spôsoby liečby neúčinné.

Farmakologický účinok a klasifikácia liečiv inhibítorov MAO

Liečivá inhibujúce MAO sú biologicky účinné látky, ktoré môžu inhibovať enzým monoaminooxidázu. Tieto lieky blokujú proces deštrukcie mediátorov monoamínov (serotonín, norepinefrín, dopamín, fenyletylamín a ďalšie) a zvyšujú ich koncentráciu, čím sa zvyšuje prenos nervových impulzov.

Charakteristickým znakom tejto skupiny antidepresív je dlhodobý farmakologický účinok: terapeutický účinok inhibítorov MAO trvá jeden až dva týždne po ukončení liečby.

V závislosti od ich farmakologických vlastností sú inhibítory MAO rozdelené na selektívne a neselektívne, ako aj reverzibilné a ireverzibilné.

Účelom selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy je hlavne inhibícia jedného z typov monoaminooxidázy. Neselektívne liečivá inhibujú oba typy enzýmov.

Reverzibilné inhibítory MAO sa viažu na enzým a tvoria s ním stabilný komplex, ktorý postupne uvoľňuje aktívne zložky liečiva. Vstúpia do krvi a potom sú z tela prirodzene odstránené. Enzym monoaminooxidáza teda zostáva neporušený.

Nezvratné inhibítory MAO vytvárajú chemické väzby s monoaminoxidázou, takže enzým sa stáva nefunkčným a metabolizovaným. Namiesto toho telo syntetizuje novú monoaminoxidázu. Proces výroby enzýmov trvá v priemere približne dva týždne.

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO zahŕňajú také liečivá, ako sú izokarboxazid, Iproniazid, tranylcypromín, nialamid, Fenelzin. Zoznam inhibítorov reverzibilného účinku MAO zahŕňa lieky Befol, Moklobemid, Metralindol, Pyrazidol a deriváty beta-karbolínov. Medzi ireverzibilné selektívne inhibítory MAO patrí selegilín.

Indikácie na použitie

MAO inhibítory ireverzibilného účinku sa používajú pri liečbe depresie, sprevádzanej letargiou a inhibíciou. Reverzibilné liečivá sú predpísané na liečbu plytkých depresií, ktoré nemajú výrazné symptómy podobné hypochondru a neuróze, ako aj atypické depresívne stavy. Selektívne inhibítory MAO ireverzibilného účinku sa používajú pri liečbe narkolepsie a parkinsonizmu.

Funkcie príjmu

Schéma terapie a dávkovania liekov sú stanovené striktne individuálne a závisia od dôkazov, ako aj od charakteru ochorenia.

Pacienti, ktorí sú menovaní na užívanie inhibítorov MAO, by mali v niektorých prípadoch dodržiavať špeciálnu diétu. Po dobu trvania liečby a najmenej dva týždne po jej ukončení by sa mali zo stravy vylúčiť tieto potraviny a nápoje: t

  • mäsové, kuracie a hovädzie pečeň;
  • údené a marinované ryby;
  • suché salámy;
  • čokoláda a kofeín;
  • mliečne výrobky (povolené sú iba smotanové syry a tvarovaný tvaroh);
  • sójová omáčka;
  • dátumy konzervácie;
  • fazuľové struky;
  • banány, avokádo;
  • kvasnicový extrakt, vrátane pivovarských kvasníc;
  • akékoľvek alkoholické nápoje;
  • stale recyklované mäso, ryby a mliečne výrobky.

Okrem toho by pacienti, ktorí užívajú inhibítory MAO, nemali užívať tieto lieky: t

  • liečivá na rinitídu;
  • lieky na nachladnutie (pilulky, zmesi);
  • stimulanty;
  • inhalačné činidlá a lieky na astmu;
  • liečivá na chudnutie a stratu chuti do jedla;
  • akékoľvek lieky s narkotickým účinkom, vrátane liekov obsahujúcich kofeín.

Pri použití reverzibilných inhibítorov MAO nie je nutný súlad s diétou.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Použitie inhibítorov MAO zo zoznamu liekov s reverzibilným selektívnym účinkom je kontraindikované v prípade precitlivenosti, abstinenčného syndrómu alkoholu, zápalových ochorení pečene a obličiek v akútnej forme, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

Inhibítory MAO ireverzibilného neselektívneho účinku nie sú predpísané pre precitlivenosť, chronické zlyhanie obličiek alebo srdca, zlyhanie pečene a poruchy mozgového obehu.

Nezvratné selektívne inhibítory MAO sú kontraindikované v prípade precitlivenosti, počas tehotenstva a dojčenia, ako aj pri Huntingtonovej choróme a esenciálnom trasení. Inhibítory MAO zo zoznamu liekov s ireverzibilným selektívnym účinkom nie sú predpísané v kombinácii s inými antidepresívami.

Vedľajšie účinky spôsobené inhibítormi reverzibilného selektívneho účinku MAO sa najčastejšie prejavujú vo forme nespavosti, úzkosti, bolesti hlavy a sucho v ústach. Pri užívaní inhibítorov MAO ireverzibilného neselektívneho účinku sa môžu vyskytnúť rovnaké vedľajšie účinky. Okrem toho lieky v tejto skupine môžu spôsobiť dyspepsiu, zápchu a zníženie krvného tlaku.

Nezvratné selektívne inhibítory monoaminooxidázy majú nasledujúce vedľajšie účinky:

  • závraty, bolesti hlavy, nespavosť, úzkosť, únava, dyskinéza, zvýšená duševná a motorická podráždenosť, psychóza, zmätenosť;
  • nevoľnosť, nechutenstvo, sucho v ústach, zápcha, hnačka;
  • arytmia, ortostatická hypotenzia, zvýšený krvný tlak;
  • rozmazané videnie, diplopia;
  • dysfunkcie močového systému (retencia moču, noktúria);

Musíte tiež vedieť, že užívanie liekov-inhibítorov MAO v kombinácii s alkoholom môže vyvolať hypertenznú krízu a zvýšiť účinky na centrálny nervový systém.

Popis zverejnený na tejto stránke je zjednodušenou verziou oficiálnej verzie súhrnu lieku. Informácie sa poskytujú len na informačné účely a nie sú návodom na samoliečbu. Pred použitím lieku sa poraďte s odborníkom a prečítajte si pokyny schválené výrobcom.

Inhibítory monoaminooxidázy

Inhibítory monoaminooxidázy (MAOI) sú chemikálie, ktoré inhibujú aktivitu enzýmov monoaminooxidázy. Už dlho sa používajú ako liečivá na liečbu depresie. Tieto látky sú zvlášť účinné pri liečbe atypickej depresie. Tieto lieky sa tiež používajú na liečbu Parkinsonovej choroby a niektorých ďalších ochorení. Vzhľadom na potenciálne nebezpečné diétne a liekové interakcie boli inhibítory monoaminooxidázy historicky používané ako posledná možnosť a boli použité len vtedy, keď zlyhali iné antidepresíva (napríklad selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a tricyklické antidepresíva). Nová štúdia MAO ukazuje, že väčšina úzkosti z nebezpečných vedľajších účinkov na diétu je spôsobená nesprávnymi predstavami a dezinformáciami a že napriek dokázanej účinnosti liekov tejto triedy sa v medicíne nepoužívajú dosť často. Nová štúdia tiež spochybňuje platnosť vnímanej závažnosti potravinových reakcií, informácie o ktorých sa získavajú z údajov založených na zastaranom výskume.

svedectvo

V minulosti boli inhibítory MAO predpisované pacientom rezistentným na tricyklické antidepresíva. Nové inhibítory MAO, ako je selegilín (používaný spravidla na liečbu Parkinsonovej choroby) a reverzibilný inhibítor MAO, moklobemid, sú bezpečnejšou alternatívou týchto liekov a teraz sa niekedy používajú ako prvá línia liečby. Tieto látky však nie vždy pôsobia tak účinne ako ich predchodcovia. Zistilo sa, že MAOI sú účinné pri liečení panických porúch agorafóbiou, sociálnymi fóbiami, atypickou depresiou alebo zmiešanou úzkosťou a depresiou, bulímiou a posttraumatickou stresovou poruchou, ako aj hraničnou poruchou osobnosti. Existujú dôkazy o účinnosti IMAO pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD), trichotillománie, dysmorfofóbie a vyhýbavej poruchy osobnosti, ale tieto údaje sa získavajú z nekontrolovaných klinických zdrojov. IMAO sa môžu tiež použiť na liečenie Parkinsonovej choroby, pôsobiacej najmä na MAO-B (teda ovplyvňujúce dopaminergné neuróny), ako aj poskytujúc alternatívu na prevenciu migrény. Inhibícia MAO-A a MAO-B sa používa na liečbu depresie a úzkosti. Inhibítory MAO sú obzvlášť často predpisované ambulantným pacientom s „neurotickou depresiou“, komplikovanou panickou poruchou alebo hysterickou dysforiou, ktorá zahŕňa opakované epizódy depresívnej nálady v reakcii na pocit odmietnutia.

Mechanizmus účinku

MAOI pôsobia tak, že inhibujú aktivitu monoaminooxidázy, zabraňujú rozpadu monoamínových neurotransmiterov, čím zvyšujú ich dostupnosť. Existujú dve izoformy monoaminoxidázy, MAO-A a MAO-B. MAO-A prevažne deaminuje serotonín, melatonín, adrenalín a norepinefrin. MAO-B prevažne deaminuje fenyletylamín a zvyškové amíny. Dopamín je rovnako deaminovaný oboma typmi izoforiem.

reverzibilita

MAOI prvej generácie nevratne inhibuje monoaminooxidázu. V reakcii s monoaminooxidázou ju permanentne deaktivujú a enzým nemôže fungovať, kým nie je nahradený v tele novým, čo môže trvať približne dva týždne. Niektoré nové inhibítory MAO, z ktorých najvýznamnejším je moklobemid, sú reverzibilné, to znamená, že môžu byť oddelené od enzýmu, aby sa zmiernil obvyklý katabolizmus substrátu. Hladina inhibície je teda regulovaná koncentráciou substrátu a MAOI. Garmalin, obsiahnutý v rastlinách harmala obyčajných, ayahuasca, parfumových vín a mäsovo-červenej stratotéty, je reverzibilným inhibítorom MAO-A (OIMA).

selektivita

Okrem reverzibility sa inhibítory MAO líšia v selektivite receptora MAO. Niektoré inhibítory MAO môžu rovnako inhibovať MAO-A a MAO-B, zatiaľ čo iné inhibítory MAO boli vyvinuté na špecifické účely. Inhibícia MAO-A znižuje rozpad primárne serotonínu, norepinefrínu a dopamínu; selektívna inhibícia MAO-A umožňuje metabolizáciu tyramínu cez MAO-B. Užívanie liekov, ktoré pôsobia na serotonín, keď sa užívajú s iným liekom, ktorý zvyšuje hladiny serotonínu, môže viesť k potenciálne fatálnej interakcii, nazývanej serotonínový syndróm. Pri užívaní IMAO s ireverzibilnými a neselektívnymi inhibítormi (napríklad staršia generácia IMAO), ako výsledok interakcie s tyramínom v potrave, je možné vyvolať rozvoj hypertenznej krízy. Tyramín je zničený MAO-A a MAO-B, preto inhibícia tohto účinku môže viesť k jeho nadmernému hromadeniu, takže pacient by mal starostlivo sledovať spotrebu tyramínu. Inhibícia MAO-B znižuje rozpad hlavne dopamínu a fenyletylamínu, takže s tým nie sú spojené žiadne diétne obmedzenia. MAO-B bude tiež metabolizovať tyramín, pretože jediné rozdiely medzi dopamínom, fenyletylamínom a tyramínom sú dve fenylhydroxylové skupiny na uhlíku 3 a 4. 4-OH nevytvára priestorové ťažkosti pre MAO-B na tyramíne. Dva lieky MAO-B, selegilín a rasagilín boli schválené FDA bez diétnych obmedzení, s výnimkou liečby vysokými dávkami, v takom prípade strácajú svoju selektivitu.

nebezpečenstvo

Pri perorálnom podávaní inhibítory MAO potláčajú katabolizmus diétnych amínov. Pri konzumácii výrobkov obsahujúcich tyramín (tzv. „Syrový efekt“) sa môže vyskytnúť hypertenzná kríza. Pri konzumácii potravín obsahujúcich tryptofán sa môže vyvinúť hyperserotémia. Množstvo látky, potrebné na vývoj reakcie, sa medzi rôznymi ľuďmi značne líši a závisí od stupňa inhibície, ktorý závisí od dávky a selektivity. Presný mechanizmus, ktorým tyramín spôsobuje hypertenznú reakciu, nie je dobre známy, ale predpokladá sa, že tyramín vytesňuje norepinefrin z liekoviek, v ktorých je uložený. To môže spôsobiť kaskádu účinkov, pri ktorých nadmerné množstvo norepinefrínu môže viesť k rozvoju hypertenznej krízy. Ďalšia teória naznačuje, že hypertenzná kríza spôsobuje šírenie a akumuláciu katecholamínov. Je to tyrozín, nie tyramín, ktorý je prekurzorom katecholamínov. Tyramín je produkt rozkladu tyrozínu. V čreve a počas fermentácie je aminokyselina tyrozín dekarboxylovaná na tyramín. Za normálnych okolností sa tyramín deaminuje v pečeni na neaktívne metabolity, ale keď je MAO v pečeni potlačený (hlavne MAO-A), blokuje sa prvý prechod tyramínu, čo môže viesť k zvýšeniu hladín cirkulujúceho tyramínu. Tyramín vo zvýšenom množstve súťaží s tyrozínom o transport cez hematoencefalickú bariéru (s použitím aromatických aminokyselín), kde môže prenikať do adrenergných nervových zakončení. Po preniknutí do cytoplazmatického priestoru sa tyramín transportuje vezikulárnym transportérom monoamínov do synaptických vezikúl, čím sa vytesní norepinefrín. Masový pohyb norepinefrínu z jeho vezikulárneho úložiska do medzibunkového priestoru môže urýchliť rozvoj hypertenznej krízy. Hypertenzná kríza v neprítomnosti liečby môže spôsobiť mŕtvicu alebo srdcovú arytmiu. Oba typy intestinálnej inhibície MAO môžu viesť k rozvoju hypertermie, nauzey a psychózy, so spotrebou látok s vysokým obsahom levodopy. Medzi potraviny a nápoje s potenciálne vysokou hladinou tyramínu patria: pečeň a fermentované látky, ako sú alkoholické nápoje a staršie syry. Levodopa sa nachádza v potravinách, ako sú fazuľa. Tieto diétne obmedzenia nie sú potrebné u jedincov užívajúcich selektívne inhibítory MAO-B v normálnych alebo nízkych dávkach. Zvláštna zmienka si zaslúži fakt, že niektoré mäsové výťažky a kvasinkové extrakty (Bovril, Marmite, Vegemite) obsahujú extrémne vysoké hladiny tyramínu a nemali by sa používať ani pri užívaní takýchto liekov.

Pri prvom zavedení IMAO na trh o týchto rizikách

nič nebolo známe a počas nasledujúcich štyroch desaťročí zomrelo na hypertenznú krízu menej ako 100 ľudí. Pravdepodobne kvôli náhlemu nástupu a prudkému výskytu reakcie MAOI získal povesť takýchto nebezpečných látok, ktoré boli nejakú dobu úplne odstránené z výroby v Amerike. Teraz sa však verí, že pri použití IMAO pod dohľadom kvalifikovaného psychiatra je táto trieda liekov životaschopnou alternatívou aj pre dlhodobé užívanie. Najvýznamnejšie riziko spojené s užívaním inhibítorov MAO súvisí s možnosťou interakcie s liekmi, a to ako voľne predajnými, tak aj liekmi na predpis, zakázanými drogami alebo drogami a niektorými prísadami (napríklad Hypericum herb). Je veľmi dôležité, aby lekár takéto kombinácie kontroloval, aby sa predišlo možným nežiaducim reakciám. Z tohto dôvodu majú mnohí užívatelia kartu MAOI, ktorá poskytuje všetky núdzové lekárske informácie o liekoch, ktorým sa má pacient vyhnúť (napríklad dávka adrenalínu by sa v tomto prípade mala znížiť o 75%, a trvanie expozície - zvýšené). Riziko interakcie liekov IMAO s inými liekmi alebo určitými výrobkami je obzvlášť nebezpečné, pretože pacienti, ktorí užívajú takéto lieky, sú často v pozícii, že "sa nestarajú, či žijú alebo nie." Inhibítory MAO by sa nemali kombinovať s inými psychoaktívnymi látkami (antidepresívami, liekmi proti bolesti, stimulátormi a zakázanými látkami), okrem prípadov odbornej pomoci. Niektoré kombinácie môžu byť fatálne, vrátane kombinácie s SSRI, TCA, MDMA, meperidínom, tramadolom a dextrometorfanom. Lieky, ktoré ovplyvňujú epinefrín, norepinefrín alebo dopamín, sa majú podávať v oveľa nižších dávkach, kvôli potenciovaniu a dlhodobému účinku. Nikotín, látka, ktorá často spôsobuje závislosť od tabaku, má "relatívne slabý" potenciál byť návykový, keď sa používa samostatne. Pri súčasnom menovaní IMAO sa dramaticky zvyšuje potenciál pre závislosť, čo vedie k alergenizácii lokomotorickej odpovede u potkanov, čo je meradlom potenciálu látky vyvinúť závislosť. To sa dá vyjadriť v ťažkostiach s fajčením, pretože okrem nikotínu tabak obsahuje prírodné zlúčeniny.

záver

Antidepresíva, vrátane inhibítorov MAO, majú tú vlastnosť, že spôsobujú závislosť, ktorej najvýraznejším výsledkom je abstinenčný syndróm, ktorý môže byť závažný, najmä ak sa MAOI náhle alebo príliš rýchlo zastaví. Avšak potenciál spôsobiť závislosť na inhibítoroch MAO alebo antidepresíva vo všeobecnosti nie je taký významný ako u benzodiazepínov. Na minimalizáciu alebo prevenciu príznakov z vysadenia môžete postupne znižovať dávku počas niekoľkých týždňov, mesiacov alebo rokov. Inhibítory MAO, podobne ako iné antidepresíva, nemôžu zmeniť priebeh ochorenia, takže je možné, že ak prestanete užívať pacienta, môžete sa vrátiť do stavu, ktorý mal pred začiatkom liečby. Táto okolnosť značne komplikuje prepínanie pacienta z IMAO na SSRI, pretože po užití jedného lieku a pred začiatkom ďalšieho užívania je nevyhnutné úplné očistenie systému tela. Pri postupnom znižovaní dávky bude pacient čeliť skutočnosti, že počas niekoľkých týždňov sa bude musieť vysporiadať s depresiou bez farmakologickej podpory počas intervalu bez liekov. To môže byť vhodnejšie ako riziko vzniku interakčných účinkov medzi týmito dvoma liekmi, ale často tento test nie je pre pacienta taký jednoduchý.

interakcie

Inhibítory MAO sú známe pre početné liekové interakcie, vrátane nasledujúcich typov látok: 1. Látky, ktoré sú metabolizované monoaminooxidázou, pretože môžu niekoľkokrát zvýšiť svoje účinky. 2. Látky, ktoré zvyšujú aktivitu serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu, pretože nadbytok ktorejkoľvek z týchto neurochemikálií môže viesť k závažným akútnym následkom, vrátane vývoja serotonínového syndrómu, hypertenznej krízy a psychózy. Medzi takéto látky patria: - fenetylamíny: 2C-B, meskalín, fenetylamíny atď. - amfetamíny: amfetamín, MDMA, dextroamfetamín, metamfetamín, DOM atď. - Tryptamíny: DMT, psilocín / psilocybín („magické huby“) atď. - Lysergamidy: ergolín / LSA, LSD („kyselina“) atď. - Inhibítory spätného vychytávania serotonínu, noradrenalínu a / alebo dopamínu: - inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): citalopram, dapoxetín, escitalopram, fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, sertralín. - Inhibítory spätného vychytávania serotonín-norepinefrínu: desvenlafaxín, duloxetín, milnacipran, venlafaxín. - inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu a dopamínu: amineptín, bupropión, metylfenidát, nomifensín. - inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu: atomoxetín, mazindol, reboxetín. - Tricyklické antidepresíva (TCA): amitriptylín, butriptylín, klomipramín, desipramín, dozulepín, doxepín, imipramín, lofepramín, nortriptylín, protriptylín, trimipramín. - Tetracyklické antidepresíva: amoxapín, maprotilín. - Fenylpiperidínové opioidné deriváty: meperidín / petidín, tramadol, metadón, fentanyl, dextropropoxyfén, propoxyfén. - Ostatné: bromfeniramín, chlórfeniramín, kokaín, cyklobenzaprín, dextrometorfán (DCM), ketamín, MDPV, nefazodón, fencyklidín (PCP), feniramín, sibutramín, trazodón. - Látky, ktoré uvoľňujú serotonínu, noradrenalínu a / alebo dopamínu 4-metitaminoreks (4-MAR), amfetamín, benzfetamin, Katin, cathinone, dietilkatinon, efedrín, levmethamfetamine, lisdeksamfetamin, MDMA ( "extáza"), metamfetamínu, phentermine, fendimetrazin, fenetylamín (PEA), fentermín, propylhexedrín, pseudoefedrín, fenylefrín, tyramín. - Prekurzory serotonínu, norepinefrínu a / alebo dopamínu: 5-HTP, L-DOPA, L-fenylalanín, L-tryptofán, L-tyrozín. - Anestetiká používané v chirurgii a miestnom a všeobecnom zubnom lekárstve, najmä obsahujúce adrenalín. V zubnom lekárstve neexistuje univerzálna prax týkajúca sa použitia inhibítorov MAO, ako je fenelzín, takže je dôležité informovať všetkých lekárov, najmä zubných lekárov, o potenciálnom účinku inhibítorov MAO počas lokálnej anestézie. Pri príprave na zubné zákroky je žiaduce prestať užívať fenelzín, pretože takéto ukončenie trvá dva týždne, táto možnosť nie je vždy žiaduca alebo praktická. Zubným lekárom, ktorí používajú lokálnu anestéziu, sa odporúča použiť iné anestetikum ako anestetikum na báze adrenalínu, ako napríklad 3% karbokaín. Osobitnú pozornosť treba počas liečby venovať krvnému tlaku. Úroveň anestetika by mala byť pravidelne a správne dopĺňaná, pretože anestetiká, ktoré nie sú založené na adrenalíne, začnú pôsobiť neskôr a ich činnosť končí rýchlo. Pacienti užívajúci fenelzín by mali upozorniť svojich psychiatrov pred akýmkoľvek ošetrením zubom. - Niektoré ďalšie prísady: Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný), inozitol, Rhodiola rosea, S-adenosyl-L-metionín (SAME), L-teanín. - Iné inhibítory monoaminooxidázy.

História spoločnosti

Rozkvet popularity IMAO predstavoval najviac v období rokov 1957 - 1970. Počiatočná popularita "klasických" neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO začala klesať v dôsledku prítomnosti nebezpečných interakcií týchto liekov so sympatomimetikami a liekmi obsahujúcimi tyramín, čo môže viesť k rozvoju hypertenznej krízy. V dôsledku toho sa znížilo používanie predchádzajúcej generácie lekárov MAOI. Keď vedci zistili, že existujú dva rôzne MAO enzýmy (MAO-A a MAO-B), vyvinuli selektívne zlúčeniny pre MAO-B (napríklad selegilín, ktorý sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby) na zníženie vedľajších účinkov a závažných liekových interakcií., K ďalšiemu zlepšeniu došlo pri vývoji zlúčenín (moklobemid a toloxaton), ktoré sú nielen selektívne, ale tiež spôsobujú reverzibilnú inhibíciu MAO-A a majú zníženú úroveň diétnych a liekových interakcií. Nevratné inhibítory MAO sú prvé otvorené antidepresíva, ale ich popularita sa znížila s výskytom bezpečných antidepresív; Táto nová trieda antidepresív má menej vedľajších účinkov, najmä nebezpečnú ireverzibilnú interakciu IMAO s jedlom obsahujúcim tyramín, niekedy nazývaným „syrový syndróm“, čo vedie k rozvoju ťažkej hypertenzie. Avšak reverzibilné inhibítory MAO nemajú tieto nepriaznivé hypertonické účinky. Moclobemid bol prvým reverzibilným inhibítorom MAO-A zavedeným do širokej klinickej praxe. Jeho vlastnosti ako reverzibilného inhibítora dávajú rad výhod v porovnaní s ireverzibilnými inhibítormi MAO predchádzajúcej generácie. 28. februára 2006 schválila americká agentúra FDA transdermálnu formu lieku Segilin IMAO s názvom Emsam na liečbu depresie.

Zoznam IMAO

Rôzne deriváty tryptamínu a fenyletylamínu / amfetamínu, ako sú alfa-ET, alfa-MT, amfetamín, metamfetamín, MDMA, 4-MTA, PMA, 2C-T-7 a 2C-T-21, môžu mať tiež vysoké dávky vysokých dávok. až do silného účinku IMAO. Mnoho ďalších neuvedených hydrazínov, ako je hydrazín, monometylhydrazín a fenylhydrazín, majú MAOI vlastnosti.

MAO inhibítory - to je zoznam liekov. Mechanizmus účinku a použitie inhibítorov monoaminooxidázy

MAO inhibítory - to vedia len ľudia, ktorí majú záujem o novinky z medicíny. Dekódovanie je jednoduché - je to skupina liekov, ktorá sa vzťahuje na antidepresíva, ktoré blokujú štiepenie MonoAmin Oxidázy. Používajú sa ako liek na depresiu, na obnovenie normálneho emocionálneho pozadia a duševného zdravia.

Čo sú inhibítory MAO?

Ak chcete zistiť, ktoré lieky patria k inhibítorom MAO, musíte poznať ich farmakologický účinok. Tieto lieky majú schopnosť zlepšiť kvalitu života a riešiť úzkosť. Ich ďalší názov je inhibítory monoaminooxidázy (MAOI). Ide o látky rastlinného a chemického pôvodu, ktoré sa široko používajú v psychiatrii.

Vplyv na telo je založený na blokovaní enzýmu monoaminooxidázy. V dôsledku toho je v žalúdku narušené štiepenie rôznych látok a neurotransmiterov. Symptómy depresívnych a mentálnych porúch sú zmiernené. Klasifikovať celý zoznam liekov môže byť farmakologický.

Ireverzibilné inhibítory MAO

Medzi ireverzibilné IMAO patria liečivá, ktorých princíp účinku je založený na tvorbe chemických väzieb s monoaminoxidázou. Výsledok - potlačenie funkčnosti enzýmu. Ide o lieky prvej generácie s mnohými vedľajšími účinkami. Zlá kompatibilita s inými farmakologickými látkami. Pacient musí počas liečby dodržiavať diétu. Môžu byť tiež rozdelené na hydrazín (nialamid, Iproniazid) a nehydrazín (tranylcypromín, izokarboxazid).

Reverzibilné inhibítory MAO

Reverzibilný MAOI je predpísaný pre mnohé choroby. Sú zástupcami druhej generácie. Nemajú vážne negatívne účinky, diéta sa nevyžaduje, keď sa užívajú. Princíp fungovania tejto skupiny liekov je založený na zachytávaní enzýmu a vytváraní trvalo udržateľného komplexu s ním. Sú rozdelené na: volebné (Moklobemid, Tetrindol) a voličské (Caroxazon, Inkazan).

Selektívne inhibítory MAO

Selektívne MAOI sú schopné inaktivovať len jeden typ monoaminooxidázy. Výsledkom je zníženie serotonínu, norepinefrínu a dopamínu. Súčasné použitie s liekmi, ktoré zvyšujú hladiny serotonínu, vedie k vzniku serotonínového syndrómu. Táto nebezpečná choroba je známkou intoxikácie. Na liečbu je potrebné zrušiť všetky antidepresíva.

Neselektívne inhibítory MAO

Neselektívne IMAO blokujú enzým monoaminooxidázu u druhov A a B. Sú zriedka predpísané, pretože majú silný toxický účinok na pečeň. Účinok užívania týchto liekov pretrváva dlhú dobu (do 20 dní) po ukončení liečby. Majú tendenciu znižovať frekvenciu záchvatov angíny, čo im umožňuje predpisovať ich pacientom s kardiovaskulárnymi ochoreniami.

MAO inhibítory - zoznam liekov

Aké lieky patria MAOI a ktoré môžu pomôcť v konkrétnom prípade, môžete zistiť v lekárskom zariadení. Použitie antidepresív musí byť koordinované so svojím lekárom. Lekár si vyberá lieky individuálne na základe symptómov ochorenia. Celý zoznam liekov je rozdelený podľa farmakologickej klasifikácie. Zoznam inhibítorov MAO:

  1. Neselektívne neselektívne sú: fenelzín, tranylcypromín, izokarboxazid, nialamid.
  2. Najmenší je zoznam zástupcov nezvratných selektívnych: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Reverzibilné selektívne sú najrozsiahlejšie skupiny, medzi ktoré patria nasledujúce lieky: Pyrindol (pyrazidol), Metralindol, Moclobemid, Befol, Tryptamín, beta-karbolínové deriváty (obchodný názov Garmalin).

Inhibítory MAO - návod na použitie

Použitie inhibítorov MAO: t

  1. Nevratné neselektívne použitie na liečbu: t
  • involučná depresia;
  • neurotickú depresiu;
  • cyklotymické depresie;
  • pri liečbe chronického alkoholizmu.
  1. Nezvratné selektívne použitie iba pri liečbe Parkinsonovej choroby.
  1. Reverzibilné selektívne použitie:
  • s melancholickým syndrómom;
  • pri astenoadynamických poruchách;
  • s depresívnym syndrómom.

Kontraindikácie závisia od typu lieku. Nezvratný neselektívny liek sa nemá používať v prítomnosti srdcovej, renálnej, hepatálnej insuficiencie, porušovania koronárneho obehu. Nezvratné selektívne sú zakázané prijímať počas tehotenstva a dojčenia a trofej Huntington. Nepodávajte ich v kombinácii s antipsychotikami. Kontraindikácie na získanie reverzibilného selektívneho budú: detské, akútne zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky pri použití liekov, ktoré majú reverzibilný selektívny účinok, budú vyjadrené nasledujúcimi príznakmi: nespavosť, opakujúca sa bolesť hlavy, zápcha, sucho v ústach, zvýšená úzkosť. So zvýšením odporúčaného dávkovania alebo nedodržaním liečebného režimu u pacientov tento liek zvyšuje prejav vedľajších účinkov.

Pri užívaní neselektívneho ireverzibilného IMAO sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: dyspepsia, gastrointestinálna dysfunkcia. Často sa objavuje hypotenzia (zníženie krvného tlaku), bolesti hlavy v prednej časti hlavy. Pri užívaní reverzibilného IMAO sa doplní zoznam negatívnych účinkov: hypertenzia, strata chuti do jedla, retencia moču, vyrážka, dýchavičnosť.

Inhibítory monoaminooxidázy

Inhibítory monoaminooxidázy (MAOI, MAOI) sú biologicky účinné látky, ktoré môžu inhibovať enzým monoaminooxidázu. Niektoré antidepresíva, ako aj množstvo prírodných látok, sa pripisujú inhibítorom monoaminooxidázy.

obsah

Klasifikácia IMAO

Podľa ich farmakologických vlastností sú inhibítory monoaminooxidázy rozdelené na reverzibilné a ireverzibilné, selektívne a neselektívne.

Selektívny MAOI inhibuje hlavne jeden z typov MAO, neselektívnych - oboch typov.

Nezvratné MAOI interagujú s monoaminoxidázou a vytvárajú s ňou chemické väzby. Enzým potom nie je schopný vykonávať svoje funkcie a je metabolizovaný a telo ho syntetizuje namiesto toho, čo zvyčajne trvá približne dva týždne.

Reverzibilný MAOI, ktorý je v kontakte s aktívnym centrom enzýmu, tvorí s ním relatívne stabilný komplex. Tento komplex sa postupne disociuje, uvoľňuje MAOI, ktorý potom vstupuje do krvného obehu a vylučuje sa z tela a zanecháva enzým neporušený.

Neselektívne ireverzibilné IMAO


Prísne povedané, nie je úplne správne priradiť tranylcypramín do tejto skupiny, pretože ide o reverzibilný inhibítor, avšak môže trvať až 30 dní, kým sa jeho komplex disociuje s enzýmom a úplne ho odstráni z tela. Okrem toho vykazuje určitú selektivitu vzhľadom na MAO-A.

Reverzibilné selektívne inhibítory MAO A

  • moklobemidu
  • Pyrindol (Pyrazidol)
  • eprobemide
  • Metralindol
  • Beta-karbolínové deriváty

Ak užívate reverzibilnú MAOI diétu, nie je potrebná.

Ireverzibilné selektívne inhibítory MAOB

Farmakológia MAOI

Všeobecné informácie

MAOI, blokujúce deštrukciu monoamínov monoaminooxidázou, zvyšujú obsah jedného alebo viacerých mediátorov monoamínov (noradrenalín, serotonín, dopamín, fenyletylamín atď.) V synaptickej štrbine a zvyšujú monoaminergný (monoamínom sprostredkovaný) prenos nervových impulzov (neurotransmiterov). Z tohto dôvodu sa tieto látky na lekárske účely používajú predovšetkým ako antidepresíva. IMAO-B sa tiež používa pri liečbe parkinsonizmu a narkolepsie.

Interakcia s liečivami a niektorými povrchovo aktívnymi látkami

Kombinácia inhibítorov monoaminooxidázy s látkami ovplyvňujúcimi výmenu monoamínov môže viesť k nepredvídateľnému zvýšeniu ich účinku a ohroziť život.

Zoznam liekov, ktorým sa treba vyhnúť:

  • Psychostimulanciá amfetamínovej skupiny a súvisiace s nimi - zvýšenie hladín katecholamínov v synaptickej štrbine (amfetamín, metamfetamín, sydnocarb atď.).
  • Akékoľvek entaktogény
  • Studené prostriedky obsahujúce sympatomimetiká (efedrín, pseudoefedrín, fenylpropanolamín, fenylefrín, chlórfeniramín, oxymetazolín atď.): Coldrex teraflu, rinzu, atď., Spreje a kvapky pre nazálne kvapky naftizínového typu.
  • Produkty na chudnutie
  • Inhibítory reverzného neuronálneho záchytu monoamínov:
    • kokaín
    • Tricyklické antidepresíva (amitriptylín, desipramín, imipramín atď.)
    • Inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako je fluoxetín (Prozac)
  • Dextromethorfan (DHM)
  • Metabolické prekurzory monoamínov: DOPA, metyldopa, 5-hydroxytryptofán
  • rezerpín
  • Antihistaminiká [Zdroj nešpecifikovaný 122 dní]
  • Barbituráty [Zdroj nešpecifikovaný 122 dní]
  • Anticholinergiká [Zdroj nešpecifikovaný 122 dní]
  • Pethidín (demerol) a iné opiáty (riziko depresie dýchacieho centra) [zdroj nešpecifikovaný 122 dní].

Potraviny nekompatibilné s IMAO

Významným nebezpečenstvom pri používaní IMAO je spotreba potravín obsahujúcich rôzne monoamíny a ich metabolické prekurzory. V prvom rade ide o tyramín a jeho metabolickú prekurzorovú aminokyselinu tyrozín, ako aj tryptofán. Tyramín, podobne ako psychostimulanty amfetamínu, spôsobuje uvoľňovanie katecholamínov z nervových zakončení. Jeho spoločná recepcia s MAOI je plná hypertenznej krízy. Tryptofán sa používa v tele na produkciu serotonínu, a jesť potraviny, ktoré obsahujú veľké množstvo, môže spôsobiť serotonínový syndróm.

Potraviny, ktorým sa treba vyhnúť:

  • Syry, najmä staršie
  • Červené víno, pivo, najmä tmavé (vrátane nealkoholických), ale, likéry, whisky.
  • Údené výrobky, údeniny a všetky výrobky zo stale mäsa
  • Marinované, údené a sušené ryby (čerstvé ryby sú relatívne bezpečné) t
  • Výťažky z kvasiniek a pivovarské kvasnice (normálne pekárske kvasnice sú bezpečné) t
  • Proteínové doplnky
  • Strukoviny (fazuľa, šošovica, fazuľa, sójové bôby)
  • kyslá kapusta

Výrobky, ktoré sa majú liečiť opatrne: t

Nezvratné neselektívne IMAO vyžadujú opustenie vyššie uvedených látok a produktov počas ich používania a do dvoch týždňov po ukončení používania. V prípade reverzibilného IMAO sú diétne obmedzenia zvyčajne menej prísne a trvajú v čase, keď látka zostáva v tele (nie viac ako jeden deň). Je tiež potrebné zdržať sa používania spolu s reverzibilným IMAO liekov a povrchovo aktívnych látok uvedených v zozname až do ich úplného odstránenia.

Interakcie s fenyletylamínom a psychedelikami tryptamínu

Väčšina tryptamínov je dobrým substrátom pre MAO-A. DMT a 5-MeO-DMT, keď sa užívajú orálne, sú metabolizované ním už v gastrointestinálnom trakte a pečeni, nemajú čas dostať sa do krvi, takže sú pri perorálnom podaní neaktívne. 4-hydroxy-DMT (psilocín) je menej citlivý na degradáciu MAO, pretože jeho hydroxylová skupina v 4. polohe sťažuje väzbu na aktívne centrum enzýmu, v dôsledku čoho je orálne aktívna. Alkylové substituenty na aminoskupine, viac objemné ako metyl (etyl, propyl, cyklopropyl, izopropyl, alyl, atď.) Tiež bránia metabolizmu tryptamínov s takýmito substituentmi MAO, preto sú všetky takéto tryptamíny aktívne, keď sa berú orálne. Alfa-metyl v molekulách takýchto tryptamínov ako AMT a 5-MeO-AMT významne komplikuje ich metabolizmus prostredníctvom MAO a de facto ich mení zo substrátov na slabé inhibítory tohto enzýmu.

Inhibícia periférneho MAO-A - v gastrointestinálnom trakte a v pečeni silná IMAO umožňuje, aby sa takéto tryptamíny ako DMT a 5-MeO-DMT orálne aktívne, a tiež na posilnenie a predĺženie účinku iných tryptamínov, ako je psilocín a DET. Na druhej strane dlhodobé užívanie IMAO ako antidepresív významne znižuje účinok psychedelík. Je to zrejme spôsobené zmenami v monoaminergných systémoch mozgu spôsobených zvýšenými hladinami monoamínov. Povaha tohto javu je v súčasnosti nejasná a nie je vysvetlená jednoduchou stratou citlivosti serotonínových receptorov, s ktorými psychedeliká interagujú.

Preto sa užívanie IMAO spolu s tryptamínmi alebo bezprostredne pred použitím tryptamínov predlžuje a v niektorých prípadoch zvyšuje účinok týchto látok a tiež umožňuje orálne použitie tryptamínov, ako je napríklad DMT. To je základom princípu ayahuasky a podobné zmesi, vrátane takzvanej farmakovasky, v ktorej sa namiesto rastlinných zložiek používa čistý DMT, a ako MAO, ako tradičné semená alebo extrakty z Banisteriopsis Caapi a Peganum Harmala, môžu byť použité ako MAOI. alebo dokonca moklobemid (aurorix). Príjem ireverzibilného MAOI niekoľko dní pred užívaním psychedelických liekov zároveň oslabí jeho účinok. To isté sa stane pri dlhodobom užívaní ireverzibilných a reverzibilných IMAO predtým, ako sa prijmú psychedeliká.

Použitie 5-MeO-DMT spolu s MAOI nie je bezpečné. Mnohí ľudia si všimnú silné a nepríjemné vedľajšie účinky takejto kombinácie až po serotonínový syndróm. Navyše, táto skúsenosť je pre mnohých ľudí psychicky mimoriadne ťažká a môže byť vážnym nebezpečenstvom pre duševné zdravie.

Tryptamíny, ktoré významne zvyšujú hladiny monoamínov v synaptickej štrbine, ako sú AMT, 5-MeO-AMT a AET, môžu byť smrtiace v kombinácii s MAOI. Niektoré podozrenia sú spôsobené bezpečnosťou použitia IMAO s tryptamínom, ako je DPT.

Metabolizmus LSD nie je v súčasnosti dobre pochopený, ale zdá sa, že MAO v ňom nemá žiadnu úlohu. Avšak, podľa niektorých účastníkov, keď sa používa spolu s gharmala, jeho účinky sú posilnené a predĺžené. To isté platí aj pre iné ergolíny.

MAO hrá menšiu úlohu, alebo dokonca prakticky nepodieľa na metabolizme fenyletylamínových psychedelík. Užívanie IMAO spolu s nimi teda nemá praktický význam. Hoci podľa niektorých užívateľov, aj garmala aj moklobemid zvyšujú účinky niektorých PEA, ako napríklad 2C-B. Vo väčšine prípadov užívanie IMAO s fenyletylamínovými psychedelikami nepredstavuje vážne zdravotné riziko. Je však potrebné vyhnúť sa používaniu IMAO s fenyletylamínmi obsahujúcimi síru, ako sú 2C-T-7 a Aleph-7, kvôli ich nejednoznačnému a málo študovanému účinku na hladiny monoamínov v mozgu a vysokú toxicitu. Kombinácie MAOI s TMA-6 a TMA-2 môžu byť tiež nebezpečné.

Viac Informácií O Schizofrénii