Karbapín je antikonvulzívum, ktoré je derivátom karboxamidu. Aktívna zložka karbamazepín spôsobuje blokovanie Na kanálov vo vnútri nervovej steny, čím zabraňuje šíreniu impulzov.

Liek sa často používa pri liečení kombinovaných alebo jednoduchých záchvatov záchvatov parciálneho charakteru, a to pri záchvatoch tonicko-klonických druhov (primárnych alebo sekundárnych). Súčasne sa liek predpisuje na liečbu iných typov epilepsie (okrem absans).

ATC kód

Účinné látky

Indikácie pre použitie Karbapina

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

  • epilepsia (ťažké záchvaty, parciálne záchvaty, sprevádzané jednoduchými alebo komplexnými prejavmi, zmiešané typy epilepsie a tonicko-klonické záchvaty všeobecného charakteru);
  • emocionálne poruchy cyklickej formy (majúce manicko-depresívnu povahu porušenia);
  • neuralgia (postherpetic, trigeminal alebo glossopharyngeal);
  • abstinenčný syndróm u ľudí s chronickým alkoholizmom;
  • neuropatia s diabetickým genéziou, proti ktorej existuje bolesť;
  • centrálneho diabetu non-cukrového typu.

Uvoľňovací formulár

Uvoľňovanie liečiva produkovaného v tabletách s objemom 0,2 g; v balení - 50 tabliet.

farmakodynamika

Liek je predpísaný pre trigeminálnu neuralgiu rôzneho pôvodu a iných typov bolesti chronickej povahy. Predpokladá sa, že karbamazepín je schopný znížiť intenzitu bolesti počas neuralgie trojklaného nervu potlačením prenosu v jadre 3. nervu.

farmakokinetika

Liek sa takmer úplne vstrebáva do gastrointestinálneho traktu - rovnomerne a pri nízkej rýchlosti.

Hodnoty biologickej dostupnosti karbamazepínu sa pohybujú medzi 58 - 96% a nemenia sa s príjmom potravy. Hladina plazmatickej Cmax sa zaznamená po 2-8 hodinách. Termín polčas je pomerne dlhý a je približne 30 hodín. Pretože liek indukuje aktivitu intrahepatických enzýmov, zvyšuje rýchlosť vlastného metabolizmu a môže znížiť termín polčas na 15 hodín.

Ukazovatele distribučného objemu liekov - v rozsahu 0,8-1,9 l / kg.

Použitie karbapínu počas tehotenstva

Užívanie liekov počas tehotenstva je povolené len vtedy, ak existujú prísne indikácie; v prvom trimestri.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto sa musí pri dojčení používať veľmi opatrne. V takejto situácii je potrebné vyhodnotiť prínosy a riziká dojčenia pre dieťa. Dojčenie u žien užívajúcich karbamazepín sa môže vykonávať len vtedy, ak je dojča monitorované na možné vedľajšie účinky (napríklad ospalosť).

kontraindikácie

  • závažná neznášanlivosť spojená s prvkami lieku alebo tricyklickými látkami;
  • AV blokáda (okrem ľudí s implantovaným kardiostimulátorom);
  • problémy s hematopoetickou aktivitou kostnej drene;
  • prerušovaný typ porfýrie (v aktívnej fáze);
  • spolu s lítiovými liekmi alebo IMAO.

Vedľajšie účinky karbapínu

Nežiaduce symptómy sa často vyskytujú počas komplexnej liečby; zvyčajne sa vyvíjajú v počiatočnom štádiu liečby a závisia od veľkosti porcie:

  • Lézie CNS: závraty, ospalosť, únava, zmätenosť a často sa objavujú bolesti hlavy a koordinácia pohybu. Starší ľudia môžu pociťovať úzkosť a zmätenosť. Tiež jednorazovo sa objavila agresivita v správaní, depresii, hluku ucha a mentálnej retardácii. Príležitostne sa vyskytujú pohyby, ktoré sú nedobrovoľné (nystagmus alebo triaška typu zametania). Okrem toho sa u starších a ľudí s organickými mozgovými léziami môžu vyvinúť mimovoľné pohyby v tvári a čeľustiach (choreoetetóza alebo dyskinéza). Neuritída, poruchy reči, myasténia, dysgeúzia a paréza nôh sa objavili jednotlivo. Väčšina týchto príznakov vymizne sama po 8-14 dňoch alebo po dočasnom znížení dávky. Z tohto dôvodu sa liek v počiatočnom štádiu terapie podáva v malých dávkach s ich následným zvýšením;
  • porucha zraku: môže sa vyskytnúť konjunktivitída, ktorá sa niekedy mení na poruchu očného ochorenia, rozmazané videnie a diplopiu. Môže sa tiež vyskytnúť opacifikácia očnej šošovky;
  • problémy spojené so štruktúrou svalov a kostí: bolesti svalov a kĺbov (myalgia alebo artralgia) alebo svalové kŕče sa vyvíjajú sporadicky. Po prerušení liečby tieto príznaky vymiznú;
  • lézie slizníc a epidermis: rozvoj epidermálnych príznakov alergie - svrbenie, multiformný erytém, urtikária, TEN, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, erytrodermia, SSD a lupus erythematosus diseminovaného typu. Jediný výskyt hyperhidrózy alebo alopécie;
  • poruchy hematopoetických procesov: trombocyt alebo leukopénia, eozinofília a leukocytóza. Leukopénia má zvyčajne benígny charakter. Individuálne sa vyvíja jeden hemolytický, aplastický alebo megaloblastický typ anémie, agranulocytóza a splenomegália a navyše sa zväčšujú lymfatické uzliny;
  • problémy s činnosťou zažívacieho traktu: niekedy vracanie, sliznice v ústach alebo nauzea a tiež chuť do jedla. Občas sa objaví zápcha alebo hnačka. Zriedkavo sa pozoruje bolesť v brušnej zóne a zápal nosohltanových slizníc (glositída so stomatitídou a zápal ďasien). Takéto príznaky vymiznú po 8-14 dňoch liečby alebo po dočasnom znížení dávky liekov;
  • pečeňové lézie: niekedy dochádza k zmene hodnôt funkčných vzoriek pečene. Občas sa vyvinie žltačka. Zriedkavo sa pozoruje hepatitída (granulomatózna, cholestatická, ako aj zmiešaná alebo hepatocelulárna);
  • Porušenia EBV a endokrinný systém: galaktorea (ženy) alebo gynekomastia (muži) sporadicky sa objaví. Karbapín môže okrem toho pôsobiť na aktivitu štítnej žľazy, najmä v kombinácii s inými antikonvulzívami. Keďže karbamazepín má antidiuretický účinok, zriedkavo sa pozoruje zníženie plazmatických indexov Na (hyponatrémia), ktoré spôsobuje bolesti hlavy a vracanie, ako aj zmätenosť. Bolo len niekoľko opuchov a prírastok hmotnosti. Možno zníženie plazmatických hodnôt Ca;
  • problémy s respiračnými funkciami: jedna intolerancia lieku, prejavujúca sa vo forme dyspnoe, horúčky, pľúcnej fibrózy a zápalu;
  • poruchy urogenitálneho traktu: príležitostne dochádza k hematurii, proteinúrii alebo oligúrii. Vývoj renálnej insuficiencie alebo poruchy sexuálnej aktivity sa vyskytuje jednotlivo;
  • Kardiovaskulárna dysfunkcia: jednotlivé prípady u starších ľudí alebo ľudí s problémami v srdci môžu spôsobiť poruchy srdcového rytmu a bradykardiu a navyše zhoršenie priebehu ICHS. Občas sa pozoruje AV blokáda, niekedy sprevádzaná stratou vedomia. Môže dôjsť k významnému zvýšeniu alebo zníženiu hodnôt krvného tlaku (tieto sa zvyčajne vyskytujú pri užívaní veľkých častí lieku). Zároveň bol zaznamenaný rozvoj tromboflebitídy, vaskulitídy alebo tromboembolizmu;
  • prejavy závažnej intolerancie: občas sa objaví vaskulitída, horúčkovitý stav, vyrážky, opuchnuté lymfatické uzliny, zmeny v počte leukocytov, artralgia, zmeny v hodnotách funkčného intrahepatického testu, hepatosplenomegália; Okrem toho ďalšie poruchy systémov a orgánov - obličky, pľúca, myokard a pankreas.

V prípade vzniku závažných príznakov alergie, exantémy, zmien v laboratórnych hodnotách krvi (neutro, leuko alebo trombocytopénia) a horúčky je potrebné liek okamžite zrušiť.

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné brať lieky perorálne, spolu s jedlom. Výber časti liečiva sa uskutočňuje individuálne pre každého pacienta, pričom sa berie do úvahy účinnosť liečiva a plazmatické hodnoty účinnej látky. Liek sa predpisuje na epilepsiu a v monoterapii, spolu s inými antikonvulzívami (fenobarbital, fenytoín alebo valproát Na).

Pri epilepsii sa najprv použije 0,2 g lieku 1-2 krát denne; starších ľudí - 0,1 g (0,5 tabliet) s rovnakou frekvenciou. Potom sa dávka postupne zvyšuje na 0,4 g 2-3 krát denne, až kým sa nedosiahne optimálna denná dávka 0,8-1,2 g. Dospelý môže užívať najviac 1,6 g lieku denne.

Pri emocionálnych poruchách, ktoré sú cyklického charakteru: ak liečba lítiovými liekmi nemá žiadny účinok, liek sa môže používať v monoterapii alebo v kombinácii s inými liekmi - počas remisie ochorenia alebo jeho aktívnej fázy. Deň určený recepciou 1-1,6 g Carbapin.

V prípade neuralgie sa denne užíva 0,2 g lieku. Potom sa liečivo použije v dávke 0,4 až 0,8 g za deň.

Pri abstinenčných príznakoch sa denne berie priemerne 0,6 g látky, pričom dávka sa delí na 3 použitia. V ťažkých podmienkach (v prvých dňoch) sa denná dávka môže zvýšiť na 1,2 g (pri 3 použitiach).

V prípade neuropatie diabetickej povahy (s bolesťou) sa podáva v priemere 0,2 až 4-krát denne 2 až 4-krát denne.

S centrálnou etiológiou, diabetes mellitus non-cukrového charakteru: v priemere sa použije 0,4 až 0,6 g liečiva na deň (2-3 použitia).

V prípade predĺženej dávky by sa dávka mala znížiť z trojmesačných prestávok na minimálne účinné dávky (alebo úplné zrušenie), aby sa zabránilo tolerancii voči liekom.

Pri úplnom zrušení liečby sa dávka postupne znižuje počas 14 dní, aby sa zabránilo opätovnému výskytu ochorenia.

Osoby s nedostatočnosťou obličiek v závažnom stupni sú povinné užívať ¾ štandardnej dennej dávky konvenčnou liečbou. Úprava dávky po hemodialýze nie je potrebná.

Deti musia užívať 10-20 mg / kg lieku denne. Vo veku 1-3 rokov - 0,2-0,3 g denne; 4-7 rokov - 0,3-0,5 g; 8-14 rokov - 0,5-1 g; 15-18 rokov - o 0,8-1,2 g. Dennú dávku rozdelíme na 2 použitia.

Deti mladšie ako 15 rokov môžu užívať najviac 1 g lieku denne; starších ako 15 rokov - maximálne 1,2 g denne.

Ako používať liek karbamazepín

Karbamazepín patrí do farmakologickej skupiny stabilizátorov nálady a antiepileptík, má antikonvulzívne, antiepileptické, antipsychotické, thymoleptické, stabilizujúce náladu a analgetické účinky.

Účinná látka: karbamazepín

Forma produktu: vo forme tabliet, žuvacích pastiliek, v kapsulách s predĺženým účinkom a v kvapalnej forme.

Liek je predpísaný pre pomerne rozsiahly zoznam patologických porúch a komplexných psychopatologických stavov:

  • organické afektívne poruchy;
  • syndróm post-otras mozgu;
  • syndróm závislosti od alkoholu;
  • stav odňatia;
  • schizofrénie;
  • schizoafektívna porucha;
  • nešpecifikovaná anorganická psychóza;
  • manická epizóda;
  • depresívna epizóda;
  • cyklothymii;
  • dystýmia;
  • agorafóbia;
  • panická porucha;
  • generalizovaná úzkostná porucha;
  • akútna stresová reakcia;
  • posttraumatická stresová porucha;
  • porucha adaptívnych reakcií;
  • disociačné poruchy;
  • somatoformné poruchy;
  • špecifické poruchy osobnosti;
  • poruchy návykov a túžob;
  • idiopatická mentálna retardácia;
  • epilepsie;
  • trigeminálna neuralgia;
  • lézie glazofaryngeálneho nervu;
  • niektoré typy diabetickej polyneuropatie;
  • idiopatická neuralgia a neuritída;
  • kŕč a kŕč;
  • idiopatické bolesti.

Všeobecné informácie o lieku

Karbamazepín môže v dôsledku chemického zloženia lieku spôsobiť život ohrozujúce alergické reakcie, nazývané Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), alebo toxickú epidermálnu nekrolýzu (TEN). Tieto alergické reakcie môžu spôsobiť vážne poškodenie kože a vnútorných orgánov. Riziko SJS alebo TEN je najvyššie u pacientov z ázijského pôvodu, ktorí majú genetický (dedičný) rizikový faktor.

Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza sa zvyčajne vyskytuje počas prvých niekoľkých mesiacov liečby karbamazepínom.

Karbamazepín môže znížiť počet krvných buniek v krvnom obehu. V zriedkavých prípadoch sa počet krvných buniek znižuje tak, že spôsobuje vážne alebo život ohrozujúce zdravotné problémy. Preto, ak máte bolesť hrdla, horúčku, zimnicu alebo iné príznaky infekcie, ako aj nezvyčajné krvácanie alebo hematómy, malé fialové bodky alebo škvrny na koži, vredy v ústach alebo vyrážku, po užití karbamazepínu, okamžite vyhľadajte špecialistu.

Vlastnosti lieku

Karbamazepín sa používa samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi na kontrolu určitých typov záchvatov u pacientov s epilepsiou. Používa sa aj na liečbu neuralgie trojklaného nervu, čo je ochorenie, ktoré spôsobuje bolesť tváre. Predĺžený účinok karbamazepínu sa poskytuje vo forme kapsúl - značka Equetro, ktorá sa aktívne používa na liečbu epizód mánie na pozadí zvýšenej agresivity, abnormálneho vzrušenia a podráždenosti, ako aj zmiešaných epizód. Zmiešané epizódy zahŕňajú simultánny prejav symptómov mánie a depresie u pacientov trpiacich bipolárnou poruchou, manicko-depresívnou poruchou a podobne. Okrem toho je karbamazepín v skupine liekov nazývaných antikonvulzíva. Liek pôsobí tak, že znižuje patologickú elektrickú aktivitu v mozgu.

Dávkové formy, ako sú tablety, pastilky a tekutiny, sa zvyčajne užívajú dvakrát až štyrikrát denne s jedlom. Kapsuly - raz denne počas alebo po jedle.

Odporúča sa prehltnúť tablety úplne, nemali by sa deliť, žuvať ani drviť. Kapsuly sa dajú otvoriť a guľôčky sa dajú pridať do potravín. Žuvacie kapsuly sú zakázané. Pred každým použitím pretrepte tekutú formu, aby sa liek rovnomerne premiešal.

Karbamazepín môže pomôcť kontrolovať stav, ale nevylieči človeka. Terapia môže trvať niekoľko týždňov alebo viac, kým pacient pocíti plný prínos karbamazepínu. Pokračovanie v užívaní karbamazepínu má pokračovať, ak sa objavia prvé príznaky zlepšenia. Liek má určitý účinok abstinenčného syndrómu, preto je potrebné ho prestať užívať pod prísnym dohľadom lekára a podľa predpísanej schémy.

Karbamazepín sa tiež niekedy používa na liečbu duševných ochorení, depresií, posttraumatických stresových porúch, syndrómu úľavy od drog a alkoholu, syndrómu hyperaktivity, diabetes insipidus, ako aj niektorých syndrómov bolesti a ochorení u detí nazývaných chorea.

Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie

Pred užívaním karbamazepínu je potrebné urobiť nasledovné kroky.

Musíte povedať svojmu lekárovi, ak ste alergický na karbamazepín, amitriptylín (Elavil), amoxapín (Asendin), klomipramín (Anafranil), desipramín (Norpramin), Doxepin (Adapin, Sinequan), imipramín (Tofranil), nortriptylín (Aventyl, Nortrilen), a ďalšie antiepileptiká ako fenobarbital (Luminal, Solfoton), fenytoín (Dilantin), protriptylín (vivactil), trimipramín (Surmontil) alebo akékoľvek iné lieky.

Je potrebné zabezpečiť, aby kombinovaná liečba s inými liekmi neobsahovala ďalšie pomery karbamazepínu.

Neužívajte karbamazepín počas liečby inhibítormi monoaminooxidázy (MAO), vrátane izokarboxazidu (Marplan), fenelzínu (Nardil), selegilínu (Eldepryl) a tranylcypromínu (Parnate), alebo ich musíte prestať užívať dva týždne pred predpisovaním karbamazepínu.

Je potrebné informovať lekára o tom, aké iné lieky na predpis a lieky bez lekárskeho predpisu, vitamíny, výživové doplnky, ktoré pacient užíva alebo plánuje užívať. Je nevyhnutné spomenúť niektorý z nasledujúcich liekov: acetaminofén (Tylenol); acetazolamid (Diamox); alprazolam (Xanax); antikoagulanciá ako warfarín (Coumadin); antidepresíva, ako je amitriptylín (Elavil), bupropión (Wellbutrin, Zyban), buspiron (Buspar), citalopram (Celexa), klomipramín (Anafranil), desipramín (Norpramin), fluoxetín (Prozac, Saraf), fluvoxamín (Luvox), mirtazapínu ( Remeron), nortriptylín (Pamelor); antimykotiká, ako je itrakonazol (Sporanox) a ketokonazol (Nizoral); Cimetidín (Tagamet); Cisplatina (Platinol); klaritromycín (biaxín); Klonazepam (Klonopin); Klozapín (Clozaril); cyklosporín (Neoral, Sandimmune); dalfopristin a quinupristin (Synercid); danazol (danokrin); delavirdin (Rescriptor); diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac); doxorubicín (adriamycín, Rubex); doxycyklín (Vibramycin); Erytromycín (EHS, E-mycín, erytrocín); felodipín (Plendil); haloperidol (Haldol); Inhibítory HIV proteázy vrátane atazanaviru (Reyataz), indinaviru (Crixivan), lopinaviru, nelfinaviru (Viracept), ritonaviru (Norvir, Kaletra) a saquinaviru (Fortovase, Invirase); izoniazid (INH, Nydrazid); levotyroxín (Levoxyl, Synthroid); lítiové prípravky (Lithobid); loratadín (claritín); lorazepam (Ativan); niektoré lieky na liečbu malárie, ako je chlorochín (Aralen) a meflochín (Lariam); lieky proti úzkosti alebo duševným poruchám; iné lieky proti epilepsii, ako je etosuximid (Zarontin), felbamát (Felbatol), lamotrigín (Lamictal), methsuximid (Celontin), oxkarbazepín (Trileptal), fenobarbital (Luminale, Solfoton), fensuximid (Milontin), fenytoín (Dilantin), primidón (Mysoline), tiagabínu (Gabitril), topiramátu (Topamax) a kyseliny valproovej (Depakene, počúvať); metadón (Dolophine); nefazodón; niacínamid (nikotínamid, vitamín B3); propoxyfen (Darvon); Praziksvantel (Biltricide); chinín; rifampicín (rifadin, rimactane); sedatíva; prášky na spanie; terfenadín (Seldane); teofylín (Theobid, Theo-Dur); tramadol (Ultram); sedatíva; Troleandomycín (TAO); verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan); a zileuton (Zyflo). Mnohé z týchto liekov môžu tiež pôsobiť na karbamazepín, čo spôsobuje mnoho vedľajších účinkov.

Neužívajte iné tekuté lieky súčasne s tekutou formou karbamazepínu.

Lekár má byť informovaný a pacient musí dostať hypericum.

Veľmi nebezpečná môže byť kombinácia karbamazepínu a ochorení, ako je glaukóm, psychóza, zlyhanie srdca a obličiek, abnormality štítnej žľazy a ochorenie pečene.

Karbamazepín môže znížiť účinnosť hormonálnych kontraceptív - antikoncepčných tabletiek, náplastí, krúžkov, injekcií, implantátov alebo vnútromaternicových zariadení.

Karbamazepín môže spôsobiť poškodenie plodu. Preto, ak je pacientka tehotná alebo čoskoro plánuje otehotnieť, karbamazepín sa neodporúča.

Dojčenie počas liečby liekmi sa neodporúča.

Karbamazepín zvyšuje ospalosť. Preto, aby sa objasnil individuálny vplyv na pacienta, neodporúča sa viesť vozidlo alebo pracovať so zariadením.

Alkohol zvyšuje ospalosť a letargiu počas užívania karbamazepínu.

Vedľajšie účinky lieku

Karbamazepín môže spôsobovať vedľajšie účinky. Ak pacient má: t

  • ospalosť;
  • závraty;
  • nestabilita;
  • nevoľnosť;
  • vracanie;
  • bolesť hlavy;
  • úzkosť;
  • problémy s pamäťou;
  • hnačka;
  • zápcha;
  • pálenie záhy;
  • sucho v ústach;
  • bolesť chrbta.

Niektoré vedľajšie účinky môžu byť dosť závažné:

  • zmätenosť;
  • strata kontaktu s realitou;
  • bolesti na hrudníku;
  • zožltnutie kože alebo očí;
  • problémy so zrakom.

Karbamazepín môže spôsobiť iné vedľajšie účinky, o ktorých by mal byť špecialista očarený.

predávkovať

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať:

  • strata vedomia;
  • kŕče;
  • zvýšená aktivita;
  • svalové zášklby;
  • abnormálne pohyby;
  • kŕče;
  • nestabilita;
  • ospalosť;
  • závraty;
  • rozmazané videnie;
  • nepravidelné alebo pomalé dýchanie;
  • tachykardia;
  • nevoľnosť;
  • vracanie;
  • ťažkosti s močením.

karbamazepín

Indikácie na použitie

Epilepsia (okrem abscesov, myoklonických alebo ochabnutých záchvatov) - parciálne záchvaty s komplexnými a jednoduchými symptómami, primárne a sekundárne generalizované formy záchvatov s tonicko-klonickými záchvatmi, zmiešané formy záchvatov (monoterapia alebo v kombinácii s inými antikonvulzívami).

Akútne manické stavy (monoterapia av kombinácii s liekmi Li + a inými antipsychotikami). Fázovo-afektívne poruchy (vrátane bipolárnej) prevencie exacerbácií, oslabenie klinických prejavov počas exacerbácií.

Syndróm abstinenčného syndrómu (úzkosť, kŕče, hyperexcitabilita, poruchy spánku).

Diabetická neuropatia s bolesťou.

Diabetes insipidus centrálnej genézy. Polyuria a polydipsia neurohormonálna povaha.

Aplikácia je tiež možná (indikácie sú založené na klinických skúsenostiach; nevykonali sa žiadne kontrolované štúdie): t

- pri psychotických poruchách (s afektívnymi a schizoafektívnymi poruchami, psychózou, panickými poruchami, rezistentnými na liečbu schizofrénie, dysfunkciou limbického systému),

- s agresívnym správaním pacientov s organickými mozgovými léziami, depresiou, trochaic;

- s úzkosťou, dysforiou, somatizáciou, tinnitom, senilnou demenciou, syndrómom Kluvera-Bucy (bilaterálna deštrukcia komplexu mandľového tvaru), obsedantno-kompulzívnymi poruchami, benzodiazepínom, kokaínom;

- kedy syndróm bolesti neurogénneho pôvodu: tabes dorsalis, roztrúsená skleróza, akútna idiopatickou neuritída (Guillain-Barre syndróm), diabetická polyneuropatia, fantómové bolesti, syndróm "nepokojných nôh" (Ekboma syndróm), hemifaciálneho spazmu, poúrazové neuropatia a neuralgia, postherpetická neuralgia;

- na prevenciu migrény.

Možné analógy (náhrady)

Aktívna zložka, skupina

Forma dávkovania

tablety s dlhodobým účinkom

Môžem žuť, rozdrviť alebo zlomiť pilulku? A ak má veľa komponentov? A ak je pokrytá škrupinou? Prečítajte si viac.

kontraindikácie

Precitlivenosť na karbamazepín alebo chemicky podobné lieky (napríklad tricyklické antidepresíva) alebo na akúkoľvek inú zložku lieku; poruchy hematopoézy kostnej drene (anémia, leukopénia), akútna "intermitentná" porfýria (vrátane anamnézy), AV blokáda, súčasné užívanie inhibítorov MAO.C. Dekompenzovaný CHF, hyponatrémia riedenia (syndróm ADH hypersekrécie, hypopituitarizmus, hypotyreóza, nedostatočnosť kôry nadobličiek), staroba, aktívny alkoholizmus (narastá depresia CNS, zvyšuje sa metabolizmus karbamazepínu), krvácanie do kostnej drene a obrazec. zlyhanie pečene, CRF; hyperplázia prostaty, zvýšený vnútroočný tlak.

Spôsob podávania: dávkovanie a liečba

Vnútri, bez ohľadu na jedlo s malým množstvom tekutiny.

Retard tablety (celá tabletka alebo polovica) sa majú prehltnúť celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny, 2x denne. U niektorých pacientov s retardovanými tabletami môže byť potrebné zvýšiť dávku lieku.

Epilepsia. Ak je to možné, karbamazepín sa má podávať ako monoterapia. Liečba sa začína použitím malej dennej dávky, ktorá sa potom pomaly zvyšuje, aby sa dosiahol optimálny účinok.

Pridávanie karbamazepínu k už prebiehajúcej antiepileptickej liečbe sa má vykonávať postupne, zatiaľ čo dávky použitých liekov sa nemenia alebo, ak je to potrebné, upravujú.

Pre dospelých je počiatočná dávka 100-200 mg 1-2 krát denne. Potom sa dávka pomaly zvyšuje, aby sa dosiahol optimálny terapeutický účinok (zvyčajne 400 mg 2-3 krát denne, maximum - 1,6-2 g / deň).

Deti od 4 rokov - v počiatočnej dávke 20-60 mg / deň, postupne sa zvyšujú o 20-60 mg každý druhý deň. U detí starších ako 4 roky - v počiatočnej dávke 100 mg / deň, sa dávka zvyšuje postupne, každý týždeň o 100 mg. Udržiavacie dávky: 10 - 20 mg / kg denne (v niekoľkých dávkach): 4-5 rokov, 200 - 400 mg (v 1 - 2 dávkach), 6-10 rokov - 400 - 600 mg (v 2-3 dávkach) ), 11-15 rokov - 600-1000 mg (v 2-3 dávkach).

Pri trigeminálnej neuralgii sa predpíše 200-400 mg / deň na prvý deň, postupne sa zvyšuje maximálne o 200 mg / deň, až kým bolest neustúpi (priemerne 400-800 mg / deň) a potom sa zníži na minimálnu účinnú dávku. Pri syndróme neurogénnej bolesti je úvodná dávka 100 mg dvakrát denne v prvý deň, potom sa dávka zvýši najviac o 200 mg / deň, v prípade potreby o 100 mg každých 12 hodín, až kým nezmizne bolesť. Udržiavacia dávka - 200-1200 mg / deň v niekoľkých dávkach.

Pri liečbe starších pacientov a pacientov s precitlivenosťou je počiatočná dávka 100 mg dvakrát denne.

Syndróm abstinenčného syndrómu: priemerná dávka je 200 mg trikrát denne; v ťažkých prípadoch sa môže počas prvých niekoľkých dní dávka zvýšiť na 400 mg 3-krát denne. Na začiatku liečby kvôli závažným abstinenčným príznakom sa odporúča predpisovať v kombinácii so sedatívnymi hypnotikami (klometiazol, chlordiazepoxid).

Diabetes insipidus: priemerná dávka pre dospelých je 200 mg 2-3 krát denne. U detí sa má dávka znížiť podľa veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

Diabetická neuropatia sprevádzaná bolesťou: priemerná dávka je 200 mg 2-4 krát denne.

S prevenciou relapsov afektívnych a schizoafektívnych psychóz - 600 mg / deň v 3-4 dávkach.

V akútnych manických stavoch a afektívnych (bipolárnych) poruchách sú denné dávky 400 - 1600 mg. Priemerná denná dávka je 400-600 mg (v 2-3 dávkach). V akútnom manickom stave sa dávka rýchlo zvyšuje s udržiavacou liečbou afektívnych porúch - postupne (na zlepšenie tolerancie).

Farmakologický účinok

Antiepileptikum (derivát dibenzazepínu), ktorý má tiež normochemické, anti-manické, antidiuretické (u pacientov s diabetes insipidus) a analgetikum (u pacientov s neuralgiou).

Mechanizmus účinku je spojený s blokádou Na + kanálov závislých od napätia, čo vedie k stabilizácii neurónovej membrány, inhibícii výskytu sériových výbojov neurónov a redukcii synaptického vedenia impulzov. Zabraňuje opätovnému vytvoreniu akčného potenciálu závislého na Na + v depolarizovaných neurónoch. Znižuje uvoľňovanie glutamátu excitačnej neurotransmiterovej aminokyseliny, zvyšuje znížený prah záchvatov a tak ďalej. znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivosť K +, moduluje potenciálne závislé Ca2 + kanály, čo môže tiež spôsobiť antikonvulzívny účinok lieku.

Prispieva k zmenám epileptickej osobnosti a v konečnom dôsledku zvyšuje komunikovateľnosť pacientov, prispieva k ich sociálnej rehabilitácii. Môže byť predpísané ako hlavné liečivo a v kombinácii s inými antikonvulzívami.

Účinné pri fokálnych (parciálnych) epileptických záchvatoch (jednoduchých a komplexných), sprevádzaných alebo nesprevádzaných sekundárnou generalizáciou, s generalizovanými tonicko-klonickými epileptickými záchvatmi, ako aj kombinácia týchto typov (zvyčajne neúčinná s malými záchvatmi - petit mal, absans a myoklonické záchvaty),

Pacienti s epilepsiou (najmä u detí a adolescentov) majú pozitívny vplyv na symptómy úzkosti a depresie, ako aj na zníženie podráždenosti a agresivity. Účinok na kognitívne funkcie a psychomotorické parametre závisí od dávky a je veľmi variabilný.

Nástup antikonvulzívneho účinku sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až 1 mesiac v dôsledku autoindukcie metabolizmu).

Pri esenciálnej a sekundárnej trigeminálnej neuralgii vo väčšine prípadov zabraňuje vzniku bolestivých záchvatov. Účinné na zmiernenie neurogénnej bolesti s ukradnutou miechou, posttraumatickou parestéziou a postherpetickou neuralgiou. K oslabeniu bolesti pri neuralgii trojklaného svalu dochádza po 8-72 hodinách.

V prípade syndrómu abstinenčného syndrómu je prah konvulzívnej pripravenosti (ktorý sa zvyčajne znižuje v danom stave) a znižuje závažnosť klinických prejavov syndrómu (podráždenosť, tremor, poruchy chôdze).

U pacientov s diabetes insipidus dochádza k rýchlej kompenzácii vodnej rovnováhy, znižuje diurézu a smäd.

Antipsychotické (anti-manické) účinky sa vyvíjajú v priebehu 7 až 10 dní, môžu byť spôsobené inhibíciou metabolizmu dopamínu a noradrenalínu.

Predĺžená dávková forma zabezpečuje udržanie stabilnejšej koncentrácie karbamazepínu v krvi bez „vrcholov“ a „porúch“, čo umožňuje znížiť frekvenciu a závažnosť možných komplikácií liečby, zvýšiť účinnosť liečby aj pri relatívne nízkych dávkach. A kol. Dôležitou výhodou predĺženej formy je schopnosť prijímať 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky

Pri hodnotení frekvencie výskytu rôznych nežiaducich reakcií sa použili tieto stupne: veľmi často - 10% a častejšie; často 1 až 10%; niekedy 0,1–1%; zriedka 0,01–0,1%; veľmi zriedka - menej často 0,01%.

Nežiaduce reakcie závislé od dávky zvyčajne vymiznú v priebehu niekoľkých dní, a to spontánne aj po dočasnom znížení dávky karbamazepínu. Vývoj nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému môže byť dôsledkom relatívneho predávkovania liečivom alebo výrazných výkyvov koncentrácie účinnej látky v plazme. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať koncentráciu liekov v plazme.

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - závraty, ataxia, ospalosť, asténia; často - bolesť hlavy, paréza ubytovania; niekedy - abnormálne nedobrovoľné pohyby (napríklad triaška, "triaška", triaška - asterixia, dystónia, tiky); nystagmus; zriedkavo orofaciálna dyskinéza, okulomotorické poruchy, poruchy reči (napríklad dysartria), choreoetoetoidné poruchy, periférna neuritída, parestézia, myasténia gravis a symptómy parézy. Úloha karbamazepínu ako liečiva, ktoré spôsobuje alebo podporuje rozvoj malígneho neuroleptického syndrómu, najmä keď sa predpisuje v spojení s antipsychotikami, zostáva nevysvetlená.

Z mentálnej sféry: zriedkavo - halucinácie (zrakové alebo sluchové), depresia, strata chuti do jedla, úzkosť, agresívne správanie, nepokoj, dezorientácia; veľmi zriedkavo - aktivácia psychózy.

Alergické reakcie: často - urtikária; niekedy erytrodermia; zriedkavo syndróm podobný lupusu, svrbenie kože; veľmi zriedkavo - exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitivita.

Zriedka - multiorgánové oneskoreného typu reakcie precitlivenosti s horúčkou, vyrážky na koži, vaskulitída (vrátane erythema nodosum ako prejav kožná vaskulitída), lymfadenopatia, symptómy pripomínajúce lymfóm, artralgia, leukopénia, eozinofília, hepatosplenomegália a poruchy funkcie pečene (špecifikované displeji sa nachádzajú v rôznych kombináciách). Môžu sa zúčastniť aj iné orgány (napríklad pľúca, obličky, pankreas, myokard, hrubé črevo). Veľmi zriedkavo aseptická meningitída s myoklonom a periférnou eozinofíliou, anafylaktoidná reakcia, angioedém, alergická pneumonitída alebo eozinofilná pneumónia. V prípade vyššie uvedených alergických reakcií sa má podávanie lieku prerušiť.

Zo strany krvotvorných orgánov: veľmi často - leukopénia; často - trombocytopénia, eozinofília; zriedkavo - leukocytóza, lymfadenopatia, nedostatok kyseliny listovej; veľmi zriedkavo - agranulocytóza, aplastická anémia, skutočná aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, akútna "intermitentná" porfýria, retikulocytóza, hemolytická anémia.

Na strane tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie; často - sucho v ústach; niekedy - hnačka alebo zápcha, bolesť brucha; veľmi zriedkavo - glositída, stomatitída, pankreatitída.

Na strane pečene: veľmi často - zvýšenie aktivity GGT (v dôsledku indukcie tohto enzýmu v pečeni), čo zvyčajne nevadí; často - zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy; niekedy - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo, cholestaticky, parenchymálne (hepatocelulárne) alebo zmiešané hepatitídy, žltačky; veľmi zriedkavo - granulomatózna hepatitída, zlyhanie pečene.

Na strane CCC: zriedkavo - porušenia intrakardiálneho vedenia; zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - bradykardia, arytmie, AV blokáda s mdlobou, kolaps, exacerbácia alebo rozvoj CHF, exacerbácia ischemickej choroby srdca (vrátane výskytu alebo zvýšenia mozgovej príhody), tromboflebitídy, tromboembolického syndrómu.

Zo strany endokrinného systému a metabolizmu: často - edém, retencia tekutín, prírastok hmotnosti, hyponatrémia (pokles osmolarity plazmy v dôsledku účinku podobného účinku ADH, ktorý v zriedkavých prípadoch vedie k zriedeniu hyponatrémie, sprevádzanej letargiou, vracaním, bolesťou hlavy, dezorientáciou) a neurologické poruchy); veľmi zriedkavo hyperprolaktinémia (môže byť sprevádzaná galaktorea a gynekomastia); pokles koncentrácie L-tyroxínu (voľný T4, T4, T3) a zvýšenie koncentrácie TSH (zvyčajne nie sú sprevádzané klinickými prejavmi); zhoršený metabolizmus vápnika a fosforu v kostnom tkanive (zníženie plazmatickej koncentrácie Ca2 + a 25-OH-kalcalciferolu): osteomalacia; hypercholesterolémia (vrátane HDL cholesterolu) a hypertriglyceridémia.

Na strane urogenitálneho systému: veľmi zriedkavo - intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, dysfunkcia obličiek (napríklad albuminúria, hematuria, oligúria, zvýšená močovina / azotémia), časté močenie, retencia moču, znížená účinnosť.

Na strane pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - artralgia, myalgia alebo kŕče.

Na strane zmyslov: veľmi zriedkavo - poruchy chuti, zakalenie šošovky, zápal spojiviek; poškodenie sluchu, vč. tinitus, hyperacúzia, hypoacúzia, zmeny vo vnímaní výšky.

Iné: poruchy pigmentácie kože, purpura, akné, zvýšené potenie, alopécia. Boli hlásené zriedkavé prípady hirsutizmu, ale príčinná súvislosť tejto komplikácie s karbamazepínom je nejasná. Príznaky: zvyčajne odrážajú porušenie centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho systému a dýchacieho systému.

Na strane centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov - inhibícia funkcií centrálneho nervového systému, dezorientácia, ospalosť, nepokoj, halucinácie, mdloby, kóma; poruchy zraku („hmla“ pred očami), dysartria, nystagmus, ataxia, dyskinéza, hyperreflexia (prvá), hyporeflexia (neskôr); kŕče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermia, mydriáza).

Na strane kardiovaskulárneho systému: tachykardia, pokles krvného tlaku, niekedy zvýšenie krvného tlaku, porušenie intraventrikulárneho vedenia s rozšírením komplexu QRS; zástava srdca.

Na strane dýchacieho systému: útlm dýchania, pľúcny edém.

Na strane tráviaceho systému: nevoľnosť a zvracanie, oneskorená evakuácia potravy zo žalúdka, znížená pohyblivosť hrubého čreva.

Na strane močového systému: retencia moču, oligúria alebo anúria; retencia tekutín; riedenie hyponatrémie.

Laboratórne ukazovatele: leukocytóza alebo leukopénia, hyponatrémia, metabolická acidóza, hyperglykémia a glykozúria, zvýšená svalová frakcia CPK.

Liečba: žiadne špecifické antidotum. Liečba je založená na klinickom stave pacienta; hospitalizácia, stanovenie plazmatickej koncentrácie karbamazepínu (na potvrdenie otravy týmito liekmi a posúdenie stupňa predávkovania), výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia (neskorá evakuácia obsahu žalúdka môže viesť k oneskorenej absorpcii v dňoch 2 a 3 a opakovaný výskyt príznakov intoxikácie počas obdobia zotavenia).,

Nútená diuréza, hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné (dialýza je indikovaná kombináciou ťažkej otravy a zlyhania obličiek). Malé deti môžu potrebovať výmenné transfúzie. Symptomatická podporná liečba na jednotke intenzívnej starostlivosti, monitorovanie funkcie srdca, telesnej teploty, reflexov rohovky, funkcie obličiek a močového mechúra, korekcia porúch elektrolytov. S poklesom krvného tlaku: situácia s hlavou nadol, náhrady plazmy, s neefektívnosťou - in / in dopamín alebo dobutamín; pri poruchách srdcového rytmu sa liečba vyberá individuálne; pre kŕče, podávanie benzodiazepínov (napríklad diazepam), s opatrnosťou (v dôsledku možného zvýšenia respiračnej depresie), zavedením iných antikonvulzív (napríklad fenobarbital). S rozvojom riedenia hyponatrémie (intoxikácia vodou) - obmedzenie zavádzania tekutín a pomalá intravenózna infúzia 0,9% roztoku NaCl (môže pomôcť zabrániť rozvoju edému mozgu). Odporúčaná hemosorpcia na uhoľných sorbentoch.

Špeciálne pokyny

Monoterapia epilepsie začína menovaním malých dávok, pričom ich individuálne zvyšuje, aby sa dosiahol požadovaný terapeutický účinok.

Odporúča sa stanoviť koncentráciu v plazme, aby sa zvolila optimálna dávka, najmä pri kombinovanej terapii.

Pri prenose pacienta na karbamazepín sa má dávka predtým predpísaných antiepileptík postupne znižovať, až kým sa úplne neodstráni.

Náhle prerušenie karbamazepínu môže vyvolať epileptické záchvaty. Ak je potrebné náhle prerušiť liečbu, pacient by mal byť prevedený na iný antiepileptický liek pod zámienkou lieku uvedeného v takýchto prípadoch (napríklad diazepam, podávaný intravenózne alebo rektálne, alebo fenytoín, podávaný intravenózne).

Niekoľko prípadov vracania, hnačky a / alebo zníženej výživy, záchvatov a / alebo respiračnej depresie u novorodencov, ktorých matky užívali karbamazepín spolu s inými antikonvulzívnymi liekmi (možno sú to reakcie na abstinenčný syndróm u novorodencov).

Pred vymenovaním karbamazepínu a počas liečby je potrebné študovať funkciu pečene, najmä u pacientov s ochorením pečene v anamnéze, ako aj u starších pacientov. V prípade zvýšenia už existujúcej dysfunkcie pečene alebo v prípade výskytu aktívneho ochorenia pečene by sa liek mal okamžite zrušiť. Pred liečbou je tiež potrebné vykonať štúdiu krvného obrazu (vrátane počtu krvných doštičiek, počtu retikulocytov), ​​sérovej koncentrácie Fe, analýzy moču, koncentrácie močoviny v krvi, EEG, stanovenia koncentrácie elektrolytu v sére (a pravidelne počas liečby, pretože môže vyvinúť hyponatrémiu). Následne by sa tieto indikátory mali monitorovať počas prvého mesiaca liečby týždenne a potom raz mesačne.

Ak sa objavia alergické reakcie alebo príznaky, ktoré pravdepodobne naznačujú vývoj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo Lyellovho syndrómu, karbamazepín sa má okamžite vysadiť. Mierne kožné reakcie (izolovaný makulárny alebo makulopapulárny exantém) zvyčajne ustúpia v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov aj pri pokračujúcej liečbe alebo po znížení dávky lieku (pacient musí byť v tomto čase pod prísnym lekárskym dohľadom).

Karbamazepín má slabú anticholinergnú aktivitu, keď je predpísaný pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom, je potrebné jeho nepretržité monitorovanie.

Je potrebné vziať do úvahy možnosť aktivácie latentnej psychózy a u starších pacientov možnosť vzniku dezorientácie alebo vzrušenia.

Doteraz boli zaznamenané individuálne hlásenia o porušení mužskej fertility a / alebo zhoršenej spermatogenézy (vzťah týchto porúch s karbamazepínom nebol doteraz stanovený).

Existujú správy o výskyte krvácania u žien počas obdobia medzi menštruáciou v prípadoch, keď sa perorálne kontraceptíva užívali súčasne. Karbamazepín môže nepriaznivo ovplyvniť spoľahlivosť perorálnych kontraceptív, preto ženy v reprodukčnom veku počas liečby majú používať alternatívne metódy antikoncepcie.

Karbamazepín sa má používať len pod lekárskym dohľadom.

Je potrebné upozorniť pacientov na informácie o skorých príznakoch toxicity spojených s pravdepodobnými hematologickými poruchami, ako aj o príznakoch kože a pečene. Pacient je informovaný o potrebe okamžite konzultovať s lekárom v prípade takýchto nežiaducich reakcií, ako je horúčka, bolesť hrdla, vyrážka, ulcerácia sliznice ústnej dutiny, bezdôvodné podliatiny, krvácanie vo forme petechie alebo purpura.

Vo väčšine prípadov prechodné alebo trvalé zníženie počtu krvných doštičiek a / alebo leukocytov nie je prekurzorom nástupu aplastickej anémie alebo agranulocytózy. Pred začiatkom liečby, ako aj pravidelne v priebehu liečby, sa však majú vykonať klinické krvné testy, vrátane počítania počtu krvných doštičiek a prípadne retikulocytov, a tiež stanovenie koncentrácie Fe v krvnom sére.

Neprogresívna asymptomatická leukopénia nevyžaduje vysadenie, ale liečba sa má ukončiť, keď sa objaví progresívna leukopénia alebo leukopénia, ktorá je sprevádzaná klinickými príznakmi infekčného ochorenia.

Pred liečbou sa odporúča vykonať oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia štrbinovou lampou a podľa potreby meranie vnútroočného tlaku. V prípade podávania lieku pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom je potrebné neustále monitorovanie tohto indikátora.

Odporúča sa prestať používať etanol.

Liek v predĺženej forme je možné užívať raz, v noci. Potreba zvýšiť dávku pri prechode na spomaľujúce tabletky sa vyskytuje veľmi zriedka.

Hoci vzťah medzi dávkou karbamazepínu, jeho koncentráciou a klinickou účinnosťou alebo toleranciou je veľmi malý, pravidelné stanovenie koncentrácie karbamazepínu môže byť napriek tomu užitočné v nasledujúcich situáciách: s prudkým zvýšením frekvencie záchvatov; aby sa zistilo, či pacient užíva liek správne; počas tehotenstva; pri liečbe detí alebo adolescentov; v prípade podozrenia z porušenia absorpcie lieku; ak sú podozrivé toxické reakcie v prípade, že pacient užíva niekoľko liekov.

U žien v reprodukčnom veku by sa mal karbamazepín, ak je to možné, používať ako monoterapia (s použitím minimálnej účinnej dávky) - frekvencia vrodených anomálií novorodencov narodených ženám, ktoré podstúpili kombinovanú antiepileptickú liečbu, je vyššia ako u tých, ktorí užívali každý z týchto liekov v monoterapii.

Ak dôjde k otehotneniu (pri rozhodovaní o predpisovaní karbamazepínu počas tehotenstva), je potrebné starostlivo porovnať očakávaný prínos liečby a jej možné komplikácie, najmä v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Je známe, že deti narodené matkám trpiacim epilepsiou sú predisponované k poruchám vnútromaternicového vývoja vrátane malformácií. Karbamazepín, rovnako ako všetky ostatné antiepileptiká, môže zvýšiť riziko týchto porúch. Existujú izolované správy o prípadoch vrodených ochorení a malformácií, vrátane stavcov chrbtice (spina bifida). Pacienti by mali dostať informácie o možnosti zvýšenia rizika malformácií a možnosti podstúpiť predporodnú diagnostiku.

Antiepileptiká zvyšujú nedostatok kyseliny listovej, ktorá sa často pozoruje počas tehotenstva, čo môže prispieť k zvýšeniu frekvencie vrodených defektov u detí (pred a počas tehotenstva sa odporúča ďalší príjem kyseliny listovej). Aby sa zabránilo zvýšenému krvácaniu u novorodencov, ženám v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodencom, sa odporúča predpisovať vitamín K1.

Karbamazepín preniká do materského mlieka a prínosy a možné nežiaduce účinky dojčenia sa majú porovnať v podmienkach prebiehajúcej liečby. Matky užívajúce karbamazepín môžu dojčiť svoje deti za predpokladu, že dieťa je sledované z hľadiska vývoja možných nežiaducich reakcií (ako sú ťažká ospalosť, alergické kožné reakcie).

Počas obdobia liečby je potrebné dbať pri vedení vozidiel a pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.

Použitie počas gravidity a laktácie

Ak dôjde k otehotneniu (pri rozhodovaní o predpisovaní karbamazepínu počas tehotenstva), je potrebné starostlivo porovnať očakávaný prínos liečby a jej možné komplikácie, najmä v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Je známe, že deti narodené matkám s epilepsiou sú náchylné na vnútromaternicové vývojové poruchy vrátane malformácií.

Karbamazepín, rovnako ako všetky ostatné antiepileptiká, môže zvýšiť riziko týchto porúch. Existujú izolované správy o prípadoch vrodených chorôb a malformácií, vrátane rozštepných stavcov (spina bifida), hypospadie. Pacienti by mali dostať informácie o možnosti zvýšenia rizika malformácií a možnosti podstúpiť predporodnú diagnostiku.

Antiepileptiká zvyšujú nedostatok kyseliny listovej, ktorá sa často pozoruje počas tehotenstva, čo môže prispieť k zvýšeniu frekvencie vrodených defektov u detí (pred a počas tehotenstva sa odporúča suplementácia kyselinou listovou). Aby sa zabránilo zvýšenému krvácaniu u novorodencov, ženám v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodencom, sa odporúča predpisovať vitamín K1.

Karbamazepín preniká do materského mlieka a prínosy a možné nežiaduce účinky dojčenia sa majú porovnať v podmienkach prebiehajúcej liečby. Matky užívajúce karbamazepín môžu dojčiť svoje deti za predpokladu, že dieťa je sledované z hľadiska vývoja možných nežiaducich reakcií (napríklad ťažká ospalosť, alergické kožné reakcie).

interakcie

Cytochróm CYP3A4 je hlavným enzýmom, ktorý metabolizuje karbamazepín. Súčasné vymenovanie lieku s inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v plazme a spôsobiť nežiaduce reakcie. Kombinované použitie induktorov CYP3A4 môže urýchliť metabolizmus karbamazepínu, znížiť jeho plazmatickú koncentráciu a znížiť terapeutický účinok, naopak, ich vysadenie môže znížiť rýchlosť metabolizmu karbamazepínu a viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Zvýšenie koncentrácie karbamazepínu v plazme: verapamil, diltiazem, felodipín, dextropropoxyfén, viloxazín, fluoxetín, fluvoxamín, cimetidín, acetazolamid, danazol, desipramín, nikotínamid (u dospelých len vo vysokých dávkach); makrolidy (erytromycín, josamycín, klaritromycín, troleandomycín); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadín, loratadín, izoniazid, propoxyfén, grapefruitová šťava, inhibítory vírusovej proteázy používané pri liečbe infekcie HIV (napr. ritonavir) - je potrebná úprava dávkovania plazmy alebo monitorovanie karbamazepínu v plazme.

Felbamát znižuje koncentráciu karbamazepínu v plazme a zvyšuje koncentráciu karbamazepín-10,11-epoxidu, pričom je možné súčasné zníženie koncentrácie felbamátu v sére.

Koncentrácia karbamazepínu je redukovaná fenobarbitalom, fenytoínom, primidónom, metsuximidom, fenoxaximidom, teofylínom, rifampicínom, cisplatinou, doxorubicínom, prípadne: klonazepamom, valpromidom, kyselinou valproovou, oxkarbazepínom a prípadne rastlinným clonazepamom; Existujú správy o možnosti vytesniť karbamazepín kyselinou valproovou a primidónom z asociácie s plazmatickými proteínmi a zvýšením koncentrácie farmakologicky aktívneho metabolitu (karbamazepín-10,11-epoxid).

Isotretinoín mení biologickú dostupnosť a / alebo klírens karbamazepínu a karbamazepín-10,11-epoxidu (je potrebná kontrola plazmatickej koncentrácie).

Karbamazepín môže znížiť plazmatické koncentrácie (zníženie alebo dokonca úplne neutralizovať účinky) a vyžadujú korekčné dávky týchto liečiv: klobazamom, klonazepam, etosuximid, primidón, kyselinu valproovú, alprazolam, kortikosteroidy (prednison, dexametazón), cyklosporín, doxycyklín, haloperidol, metadón, ústna Lieky obsahujúce estrogény a / alebo progesterón (je potrebné zvoliť alternatívne metódy antikoncepcie), teofylín, perorálne antikoagulanciá (warfarín, fenprocumón, dikouramol), lamotrigín, topiramát, tricyklický ich antidepresíva (imipramíny), imitramíny midazolam, olazapín, praziquantel, risperidón, tramadol, ziprasidon.

Existujú správy, že na pozadí užívania karbamazepínu môžu hladiny fenytoínu v plazme stúpať aj klesať a hladiny mefenytoínu stúpať (v zriedkavých prípadoch).

Liečivo, ak sa používa spolu s paracetamolom, zvyšuje riziko jeho toxických účinkov na pečeň a znižuje terapeutickú účinnosť (urýchlenie metabolizmu paracetamolu).

Súčasné podávanie karbamazepínu s fenotiazínom, pimozidom, tioxanténom, molindónom, haloperidolom, maprotilínom, klozapínom a tricyklickými antidepresívami vedie k zvýšeniu inhibičného účinku na centrálny nervový systém a slabšiemu antikonvulzívnemu účinku.

Inhibítory MAO zvyšujú riziko hyperpyretických kríz, hypertenzných kríz, kŕčov, smrti (pred predpísaním karbamazepínu, inhibítory MAO sa majú zrušiť najmenej o 2 týždne neskôr, alebo ak to klinická situácia umožňuje, dokonca aj na dlhšie obdobie).

Súčasné vymenovanie s diuretikami (hydrochlorotiazid, furosemid) môže viesť k hyponatrémii sprevádzanej klinickými prejavmi.

Oslabuje účinky nedepolarizujúcich svalových relaxancií (pancuronium). V prípade použitia takejto kombinácie môže byť potrebné zvýšiť dávku svalových relaxancií, pričom je potrebné pacientov starostlivo sledovať, pretože ich možno rýchlejšie zastaviť.

Urýchľuje metabolizmus nepriamych antikoagulancií, hormonálnych kontraceptív, kyseliny listovej; Praziquantel môže zvýšiť elimináciu hormónov štítnej žľazy.

Urýchľuje metabolizmus liekov na celkovú anestéziu (enflurán, halotán, fluorotán) so zvýšeným rizikom hepatotoxických účinkov; zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitov metoxyfluranu.

Užívanie karbamazepínu zvyšuje hepatotoxický účinok izoniazidu.

Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxicitu lieku.

Podmienky skladovania

Na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

2 roky. Nepoužívajte po uplynutí doby použiteľnosti uvedenej na obale.

Viac Informácií O Schizofrénii