Ak človek nemá dostatok serotonínu, upadá do hlbokej depresie: nielen zhoršuje jeho náladu, ale tiež ukazuje apatiu, melanchóliu, úzkosť, neustálu slabosť, letargiu, podráždenosť, chuť k jedlu sa zhoršuje a sexuálna túžba sa znižuje.

Táto podmienka je nebezpečná, pretože vedie k myšlienkam na samovraždu, ktoré si človek, ak sa problémom nezaoberá včas, môže realizovať. Antidepresíva sú schopné odstrániť pacienta z takéhoto stavu, obzvlášť účinné sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.

Čo je serotonín

Serotonín je jedným z hlavných neurotransmiterov v tele. Takzvané biologicky aktívne látky, ktoré vznikajú v dôsledku určitých reakcií z aminokyselín a ktorých úlohou je prenos nervových impulzov medzi dvoma bunkami (neurónmi). Prenos takýchto signálov sa uskutočňuje elektricky počas prechodu iónov z jedného neurónu na druhý.

Serotonín sa produkuje v jednej z oblastí mozgu, epifýze a kontroluje centrálny nervový systém. To umožňuje, aby neurotransmiter kontroloval mnoho procesov prebiehajúcich v ľudskom tele (receptory serotonínu sa nachádzajú nielen v nervovom systéme tela, ale sú umiestnené na stenách ciev v tráviacom systéme, na hladkých svaloch priedušiek).

Vďaka serotonínu sa v tele tvorí melatonín, ktorý reguluje biologický cyklus (jeho nedostatok často vyvoláva nespavosť). Okrem toho, neurotransmiter je zodpovedný za reguláciu emocionálneho stavu osoby, zabraňuje psycho-emocionálnym poruchám, vytvára pocit šťastia a radosti.

Je tiež zodpovedný za produkciu hormónov, normalizuje sexuálnu funkciu, aktívne sa podieľa na príprave ženského tela na pôrod, podporuje zrážanie krvi, normálne fungovanie gastrointestinálneho traktu, reguluje mozog.

Nedostatok, ako aj prebytok serotonínu, ovplyvňuje osobu veľmi negatívne. Nedostatok neurotransmitera ho robí citlivejším na bolesť, stráca sa biologický rytmus, zhoršuje sa stav nervového systému, čo vedie k depresii, obsedantným nutkaniam, závažným formám migrény. Prebytok vedie k halucináciám a schizofrénii.

Aby sa človek dostal z tohto stavu a normalizoval množstvo serotonínu, rôznych antidepresív, používajú sa psychotropné lieky, ktorých hlavným účelom je liečba rôznych foriem depresie.

Takéto lieky nepracujú na zdravom človeku, zatiaľ čo po liečbe u osoby trpiacej depresiou zlepšujú náladu, znižujú alebo úplne eliminujú úzkosť, apatiu, depresiu, emocionálny stres. To vedie k psychologickej stabilite, normalizácii biologického rytmu, stabilizácii spánku, zlepšeniu chuti do jedla.

Charakteristika SSRI

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) zahŕňajú fluoxitín, paroxetín, citalopram, sertralín, fluvoxamín, dapaxetín, indalpin, efcitalopram, zimelidín. Sú určené na zvýšenie množstva serotonínu v tele (počas depresie je úroveň neurotransmitera znížená).

Účinné látky liečiv pôsobia selektívnym blokovaním (inhibovaním) serotonínu v mozgu. Blokovanie nastáva v synaptickom priestore, to znamená v miestach, kde sú nervové bunky vzájomne prepojené, pretože tam prechádzajú elektrické impulzy a signály sa prenášajú pomocou serotonínu.

V dôsledku toho sa neurotransmiter nevráti do bunky, z ktorej bola správa odoslaná (liek zastaví spätné vychytávanie serotonínu späť do nervovej bunky). To vedie k tomu, že nový serotonín nie je produkovaný a signál je prenášaný ďalej, aktivujúcimi (excitačnými) bunkami, ktoré sú depresívne depresiou, čím zmierňujú jeho symptómy.

Stojí za zmienku, že hoci všetky lieky SSRI blokujú návrat neurotransmiterov, líšia sa svojou selektivitou účinku (selektivita) na receptory serotonínu a v stupni účinnosti.

V súčasnosti lekári uprednostňujú prácu s SSRI, čo sú antidepresíva tretej generácie a na rozdiel od skorších liekov sú charakterizované miernejšími vedľajšími účinkami. Ďalšou výhodou tejto skupiny liekov je, že sú okamžite predpísané v dávke potrebnej na úspešnú liečbu a dávka nemusí byť zvýšená (líšia sa napríklad od tricyklických antidepresív), pretože zvýšenie dávky nemá žiadny konkrétny terapeutický účinok.

Z tohto dôvodu nie je zvláštna potreba neustáleho sledovania množstva serotonínu v krvi. Výnimka sa týka len pacientov, ktorí majú zrýchlený alebo oneskorený proces vysadenia lieku, pretože sa tým zvyšuje alebo znižuje koncentrácia serotonínu v krvi.

Z tohto dôvodu sú v medicíne široko používané selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a môžu byť použité na liečenie doma. Zvyčajne sa predpisujú na tieto ochorenia:

  • veľká depresívna porucha;
  • stres, panické poruchy, úzkostná neuróza;
  • fóbie, mánia;
  • obsedantno-kompulzívna porucha;
  • bulímia;
  • hraničná porucha osobnosti;
  • syndróm chronickej bolesti;
  • alkoholizmus;
  • depersonalizačné ochorenie (zriedkavo predpísané, pretože s týmto ochorením sú SSRI neúčinné).

prihláška

Účinnosť SSRI pri liečbe depresie závisí do značnej miery od štádia, v ktorom začali liečbu ochorenia. Keď je menšia depresia alebo stredná závažnosť, rozdiel medzi inhibítormi spätného vychytávania a bežnými antidepresívami je malý, niekedy dokonca úplne chýba.

Ale pokiaľ ide o ťažkú ​​depresiu, rozdiel je veľký a dokonca neporovnateľný: bolo klinicky dokázané, že po nahradení tricyklických antidepresív SSRI sa stav pacientov zlepšil vo viac ako tridsiatich percentách prípadov.

Neočakávajú sa okamžité výsledky SSRI: prvé príznaky účinnosti lieku sa môžu objaviť do konca druhého alebo piateho, niekedy dokonca ôsmeho týždňa po prvej dávke lieku. Ako často budete musieť liek užívať, závisí nielen od závažnosti ochorenia, ale aj od miery vysadenia z tela.

Takmer všetky inhibítory s výnimkou fluvoxamínu majú dlhý polčas (viac ako jeden deň), ktorý umožňuje užívať len raz denne. Fluvoxamín sa eliminuje po pätnástich hodinách, takže ho musíte vypiť dvakrát denne.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa prejavujú práve kvôli zvýšeniu koncentrácie serotonínu. Po prvé, táto látka sa vyrába v štruktúrach mozgu, takže jej zvýšenie nemôže ovplyvniť duševnú aktivitu.

Niektoré štúdie ukázali, že deti a dospievajúci po použití SSRI zvyšujú samovražedné myšlienky, rôzne typy mánie. Preto sa musia počas liečby starostlivo sledovať. Čo sa týka dospelých, či je samovražedné správanie spojené s užívaním drog, je to kontroverzná záležitosť a nebola dokázaná.

Takáto reakcia súvisí so skutočnosťou, že hoci terapeutický účinok antidepresív je zrejmý až po niekoľkých týždňoch, stimulujúci alebo sedatívny (sedatívny) účinok sa prejavuje už týždeň po prvej dávke lieku. Odstráňte stimulačný účinok predpísaním používania sedatíva súčasne s liekom. Napriek riziku samovražedných myšlienok sú rôzne mánie počas užívania SSRI nižšie v porovnaní s TCA, inhibítormi MAO.

Ak má pacient myšlienky na samovraždu, je nežiaduce používať lieky, ktoré môžu aktivovať psychomotorickú sféru a zastaviť antidepresíva so sedatívnym (sedatívnym) účinkom. Fluoxetín (tento liek môže spôsobiť rozvoj mánie) je liek zo skupiny SSRI. Názory sa líšia pre citalopram: niektorí veria, že má vyvážený účinok, iní argumentujú, že je stimulujúci. Taktiež neexistuje konsenzus o účinkoch paroxetínu.

Vedľajšie účinky sú často spojené so skutočnosťou, že serotonínové receptory nie sú len v centrálnom a periférnom nervovom systéme, ale aj v gastrointestinálnom trakte, ako aj hladkých svaloch priedušiek na stenách ciev. Z tohto dôvodu ľudia so závažnými problémami s pečeňou alebo obličkami nemôžu používať SSRI. Stimulácia receptorov ovplyvňuje ich aktivitu a vyvoláva rôzne poruchy, vrátane:

  • problémy s tráviacim systémom (nauzea, hnačka, zápcha, zvracanie, môže sa vyvinúť anorexia);
  • zvýšené vzrušenie, úzkosť, úzkosť;
  • bolesť hlavy;
  • únava;
  • nespavosť (v 20-25% prípadov) alebo zvýšená ospalosť;
  • hnačka;
  • porucha funkcie motora (chvenie ruky).

Takáto reakcia organizmu je charakteristická v prvých štádiách užívania SSRI a zvyčajne trvá mesiac. Niekedy sa pacienti sťažujú na pokles sexuálnej túžby, oneskorenie orgazmu alebo neschopnosť to cítiť. Ak sa liek užíva príliš dlho, existuje riziko krvácania.

Pacienti s veľmi vážnymi psychologickými abnormalitami, ktorí užívajú príliš veľa liekov, môžu pocítiť serotonický syndróm, ktorý sa vyznačuje kŕčmi, vysokou horúčkou a poruchami srdcového rytmu. V tomto prípade musí byť príjem liečiva zrušený a nahradený účinnejšími.

Lieky SSRI sú zameniteľné a ak jeden liek zlyhá, môže sa použiť liek z tej istej skupiny (ak sa tak stane, že príbuzný bol tiež liečený týmto liekom a výsledok bol pozitívny, tento liek by sa mal uprednostniť).

V prípade potreby užívajte inhibítory spätného vychytávania serotonínu s inými liekmi, najmä s tricyklickými antidepresívami, musíte jasne dodržiavať pokyny lekára a dodržiavať predpísanú dávku. Predávkovanie môže byť smrteľné.

Účinok selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu na náladu

Serotonín je jedným z mediátorov nervového systému. Je tiež považovaný za hormón šťastia, pretože má veľmi pozitívny vplyv na emócie človeka. Tento BAS je tvorený aminokyselinou tryptofánu, ktorá prichádza zvonka s jedlom.

Syntéza serotonínu sa vyskytuje v epifýze. Ako mediátor sa serotonín podieľa na prenose impulzov medzi neurónmi, čím prenáša informácie do rôznych častí mozgu. Vzhľadom na serotonínové receptory má serotonín schopnosť regulovať a kontrolovať väčšinu procesov prebiehajúcich v orgánoch a systémoch. To je možné, pretože serotonínové receptory sa nachádzajú nielen v neurónoch, ale aj v cievnych stenách, gastrointestinálnom trakte a svaloch bronchiálnych stien. Prenos impulzu nastáva elektricky, pri prechode iónov medzi neurónmi.

Za čo je zodpovedný hormón šťastia?

Po prvé, pre prácu neurónov. V centrálnom nervovom systéme je zodpovedný za:

  • dobrá nálada;
  • pamäť;
  • kognitívna funkcia;
  • reguluje chuť k jedlu;
  • potraviny a sexuálne;
  • sociálneho správania jednotlivca.

Jednou z jeho veľkých funkcií je, že melatonín, spánkový hormón, sa vyrába zo serotonínu. Serotonín je teda priamo zapojený do cirkadiánnych rytmov - spánku a bdelosti.

Keď nedostatok melatonínu vyvíja nespavosť. Tiež serotonín sa podieľa na termoregulácii, štítnej žľaze, zvyšuje produkciu TSH v hypofýze. Serotonín tiež zvyšuje produkciu inzulínu, čo zvyšuje tryptofán. Preto, po jedle čokolády, vaša nálada sa zvýši: glukóza v krvi stúpa - inzulín stúpa - tryptofán stúpa - rastie serotonín.

Serotonín zvyšuje syntézu prolaktínu a vylučovanie mlieka, je zodpovedný za správny priebeh tehotenstva, pôrodu a kontrakcie maternice počas nich.

Podieľa sa na normálnej črevnej peristaltike, stimuluje rýchlosť dýchania, zvyšuje zrážanlivosť krvi, znižuje citlivosť na bolesť, zvyšuje odolnosť voči stresu. Ale nadbytok serotonínu zveličuje pozitívne, čo nie je veľmi dobré.

Čo sa stane, keď nedostatok serotonínu

S jeho nedostatkom osoby sa objaví úzkosť, podráždenosť. Osoba sa stáva citlivou na bolesť, stratia sa biorytmy, práca centrálneho nervového systému je narušená. Hlavným prejavom tohto javu je vývoj migrénovej bolesti a depresie, syndrómov obsedantno-kompulzívnej poruchy, ktoré môžu byť spôsobené vizuálnymi ilúziami.

antidepresíva

Ak chcete dostať osobu z depresie, musíte sa uchýliť k menovaniu rôznych psychotropných liekov; medzi nimi sú antidepresíva novej generácie - SSRI. Interpretácia znamená: selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.

Čo môžu dať? Ako sa ukazujú? Sú schopní zlepšiť náladu, zbaviť človeka od takých negatívnych momentov, ako je úzkosť a apatia, melanchólia a emocionálny stres.

Robia človeka odolného voči stresu, obnovujú biorytmy, stabilizujú spánok a zlepšujú chuť k jedlu.

Mechanizmus účinku SSRI

Na pochopenie mechanizmu ich pôsobenia stojí za to pripomenúť si fyziológiu centrálneho nervového systému. V miestach prenosu impulzov medzi neurónmi je synaptická štrbina, kde sa uvoľňuje serotonín, ktorý nesie informáciu.

Čo sa stane ďalej: sprostredkovateľ odovzdal signál, jeho úloha skončila. Teraz musí byť odstránený pre zbytočné na princípe Moor robil svoju prácu - Moor môže odísť. Faktom je, že ak sa mediátor neodstráni a zostane na postsynaptickej membráne, bude to rušiť tok nových informácií z nových signálov.

Odstránenie nežiaducich mediátorových molekúl nastáva niekoľkými spôsobmi: difúziou, enzymatickým štiepením a opätovným použitím reuptake - spätným vychytávaním serotonínu. Tieto reakcie sú veľmi zložité a nie je potrebné upchávať ich hlavy. Musíte len vedieť, že SSRI len blokujú inhibíciu týchto molekúl a predlžujú účinok serotonínu, akumulujú ho a smerujú do krvného obehu.

Selektivita inhibítorov sa prejavuje tým, že selektívne pôsobia iba na receptory serotonínu. Teda serotonín sa už nemôže vrátiť do svojej bunky, jeho signál ide do iných buniek, ktoré sú v stave inhibície a depresie.

Sú aktivované a depresia postupne zjemňuje a znižuje. Samotný serotonín v synaptickej štrbine sa zvyšuje a ide do krvného obehu, a to aj do iných receptorov.

Polčas liečiv trvá približne jeden deň a vylučuje sa obličkami. Stupeň účinnosti tejto skupiny antidepresív sa líši.

Zoznam SSRI a ich účinok

Lieky sa považujú za antidepresíva tretej generácie. Majú určité výhody a nevýhody. Farmakologický účinok sa prejavuje korekciou depresívneho pozadia, znížením úzkosti a depresie, niektorých fóbií, zlepšením chuti do jedla, miernym analgetickým účinkom.

Výhodou inhibítorov je to, že pacienti sú ľahšie tolerovaní, neposkytujú kardiotoxický účinok, neexacerbujú glaukóm, nevedú k ťažkej sedácii a hypotenzii, čo je typické napríklad pre tricyklické antidepresíva, ako je amitriptylín. SSRI sa môžu podávať ambulantne. Môžu byť tiež predpísané, ak existujú kontraindikácie použitia TCA.

Najobľúbenejšie sú: Fluoxetín, Prozac, Paroxetín, Citalopram, Indalpin, Sertralin, Fluvoxamín, Femoxetín, atď. Výsledok liečby sa neobjaví okamžite, až po 4-5 týždňoch.

Stimulácia serotonínových receptorov ich excitáciou počas celého obdobia podávania SSRI tiež poskytuje vedľajšie účinky ako dvojsečný meč: keďže receptory sú veľmi široko zastúpené v rôznych orgánoch, počas dlhodobého podávania SSRI sa vyskytujú dyspeptické prejavy: nevoľnosť a zvracanie, abnormálna stolica, dokonca gastrointestinálne krvácanie; sexuálnych porúch, ako je anorgazmia, oneskorená ejakulácia. Nespavosť (každý 4-5 pacient), môže byť zaznamenaná úzkosť. Porušenie gastrointestinálneho traktu je vyznačené po 1 - 2 týždňoch prijatia, potom prejdú. Porušenia centrálneho nervového systému sú omnoho odolnejšie.

svedectvo

Okrem depresie sú SSRI predpísané pre sociálnu fóbiu, úzkostnú neurózu, záchvaty paniky, posadnutosť, anorexiu, stres po zraneniach a chronickú algiu. Vo všeobecnej praxi sú predpísané pre nekontrolovanú chuť do jedla, obezitu, PMS, hraničné poruchy, alkoholizmus.

Názory na účinnosť SSRI sa líšia: psychiatri v Rusku sa domnievajú, že selektívne inhibítory pomáhajú lepšie pri miernych formách depresie - miernych a miernych; s menším účinkom. Ale na Západe v každom smere dokazujú účinnosť týchto liekov v akejkoľvek forme depresívnych porúch.

Prečo nie sú SSRI kombinované?

Súčasné použitie inhibítorov a iných liekov nesie veľké riziko. SSRI nemožno kombinovať s IMAO, spôsobuje serotonínový syndróm - jednu z najzávažnejších komplikácií u pacienta. Pri kombinácii TCA a SSRI TCA znižujú dávkovanie, inak sa ich počet môže zvýšiť a môže sa objaviť toxický účinok.

Lítiové soli - zvyšujú serotonergné účinky SSRI a nepríjemné účinky samotného lítia sú výraznejšie. SSRI so súčasným použitím s neuroleptikami zvyšujú extrapyramídové poruchy, pretože zvyšujú obsah antipsychotík v krvnom sére.

To isté platí pre také neuroleptiká ako rispolept (atypické). SSRI nie je možné kombinovať s aspirínom a NSAID, protidoštičkovými látkami, zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania. Okrem toho NSAIDs významne znižujú účinok SSRI. Kombinácia skupiny s etanolom, sedatívami, barbiturátmi - zvyšuje ich vplyv na centrálny nervový systém.

Serotonínový syndróm

Toto je potenciálne potenciálne smrteľný stav - možno najzávažnejší vedľajší účinok použitia SSRI. Vyvíja sa v kombinácii s antidepresívami serotonergného účinku - napríklad MAOI.

V klinickom obraze sú príznaky 3 skupín:

  1. Zo strany centrálneho nervového systému, ANS a neuromuskulárneho aparátu.
  2. Na strane CNS sú akékoľvek prejavy vzrušenia: dysforia, agitácia, hypománia a úzkosť, dyssomnia a halucinácie, zmätenosť a delírium.
  3. Na strane ANS - príznaky dyspepsie - rachot v bruchu, zvracanie a nevoľnosť, strata stolice, bolesť brucha; horúčka, zimnica, hyperhidróza, cephalgia, slinenie a slzenie, mydriáza, tachykardia, apnoe, skoky v krvnom tlaku.

Neuromuskulárne poruchy: kŕče, zvýšené reflexy - najčastejšie sú tieto 2 symptómy; narušenie chôdze, koordinácia, parestézia, svalové napätie na stuhnutosť, kŕče žuvacích svalov, triaška celého tela.

V tejto súvislosti existujú poruchy kardiovaskulárneho systému, závažná myopatia s deštrukciou svalového tkaniva (rabdomyolýza), výskyt myoglobínu v moči - objavuje sa pri rozpade proteínu, akútnom zlyhaní obličiek, insuficiencii pečene, zvýšenom draslíku v krvi, nebezpečnej forme poruchy CSHR smerom k oxidácii (acidóza), aspirácii pneumónia, NK, mŕtvica, pokles bielych krviniek a krvných doštičiek, kŕče. Aby sa zabránilo takejto komplikácii, musíte dodržiavať niektoré opatrenia: medzi užívaním drog rôznych skupín musí byť najmenej 2 týždne.

Rovnaký princíp by sa mal dodržiavať pri predpisovaní liekov z jednej skupiny. Interval 5 týždňov by mal byť po vysadení Fluoxetinu a vymenovaní ireverzibilného IMAO pre starších ľudí - 8 týždňov. S reverzným prevodom - 4 týždne.

Pri prvom náznaku komplikácie sa všetky lieky okamžite zrušia. Potom môže dôjsť k samočinnému odstráneniu prejavov do 24 hodín. Vykonáva sa tiež symptomatická liečba tohto stavu. V závažných prípadoch sú predpísaní antagonisti serotonínu; infúzna terapia; opatrenia na zníženie teploty, mechanické vetranie, zníženie krvného tlaku, svalových relaxancií.

Kontraindikácie použitia SSRI

Individuálna intolerancia, mánia, príjem MAOI, gestácia a HB, epilepsia. Tiež neexistujú žiadne predpisy pre tých, ktorí mali v minulosti mánia, spustené antidepresívami. Kontraindikácie sú akútne zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene; ataky glaukómu; prítomnosť ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu; alkohol a iné intoxikácie.

Zrušovací syndróm

Abstinenčný syndróm je charakteristický nielen pre SSRI, ale aj pre všetky antidepresíva. Zároveň sú zaznamenané somatické a mentálne symptómy. Vyskytujú sa s ostrým jednostupňovým vysadením lieku a sú pacientmi ťažko tolerované.

Prechádzajú len 5-6 týždňov. Navyše čím kratší je polčas užívania lieku, tým závažnejší je abstinenčný syndróm. Tento syndróm sa vyskytuje najmä pri užívaní paroxetínu, po ktorom nasleduje fluvoxamín.

Aké sú príznaky? Slabosť a cephalgia, závraty, nevoľnosť a vracanie, hnačka, bolesti svalov, parestézia, tremor, nespavosť, nestabilná chôdza, neprimeraná úzkosť a podráždenosť, agitácia, výkyvy nálady, záchvaty paniky a arytmie.

Úzkosť a depresia poskytujú rovnaké abstinenčné príznaky. V takýchto prípadoch sa liek obnovuje a postupne sa odstraňuje. Aby sa predišlo tomuto syndrómu, lieky by sa mali postupne prerušiť do jedného mesiaca, nie menej.

kritika

Mnohí zahraniční kritici tvrdia, že neexistuje žiadny dôkaz, že koreň depresie je nedostatok serotonínu. Hypotéza serotonínu je preto nesprávna. Rovnaká nedôvera spôsobuje účinky SSRI. Túto prácu však široko využívajú výrobcovia a inzerenti. Mnohí americkí a anglickí slávni psychiatri sa tiež pýtajú na teóriu serotonínu.

Pre takýto názor existuje množstvo dôkazov. Niektoré klinické štúdie ukázali súvislosť medzi užívaním fluoxetínu, sertralínu a paroxetínu a vznikom u pacientov s nepriateľstvom, tendenciou k sebazničeniu, agresiou. Mnohé farmaceutické spoločnosti vyrábajúce SSRI tieto skutočnosti skrývajú a veľmi podceňujú.

Bola objavená nezávislými výskumníkmi a expertmi FDA (Food and Drug Administration). Na takéto vedľajšie účinky dávajú veľmi vágny názov - emocionálnu labilitu. Treba poznamenať, že počet samovrážd v Amerike vzrástol od konca 50. rokov, keď sa na trhu začali objavovať prvé antidepresíva.

V roku 2000 bolo v tejto otázke veľa senzačných prípadov. výška súdneho odškodnenia, napríklad za vedľajšie účinky Prozacu, dosiahla 50 miliónov dolárov. Údaje WHO tiež naznačujú, že pacienti užívajúci Paroxetin majú v porovnaní s inými antidepresívami veľmi závažné abstinenčné príznaky. Spoločnosť GlaxoSmithKline, ktorá vyrába paroxetín, veľmi dlho a tvrdohlavo popierala možnosť závislosti na lieku.

To isté platí pre ostatných výrobcov SSRI - Eli Lilly a Company a Pfizer. V roku 2002 FDA vydala varovanie a Medzinárodná federácia farmaceutických výrobcov združení oznámila v USA v televízii o takýchto podvodoch farmaceutických spoločností. Boli podané stovky súdnych sporov, hoci spoločnosti majú istotu, že takéto prejavy sú výsledkom samotných depresií alebo sú spôsobené predávkovaním antidepresívami.

Materiály BBC v roku 2002 tiež uviedli, že paroxetín spôsobuje agresiu, sklon k sebapoškodzovaniu, samovraždy. Právnici žalobcov študovali internú dokumentáciu spoločností a odhalili skutočnosť, že GlaxoSmithKline už v roku 1989 mal informácie o 8-násobnom zvýšení rizika samovraždy pri užívaní svojich produktov.

Faktom je, že spätné vychytávanie serotonínu nie je také jednoduché a dobré, ako sa zdá na prvý pohľad. Presynaptické neuróny sú nevyžiadané a vylučujú serotonín, a naozaj menej, a postsynaptické neuróny sú už voči tomu necitlivé.

Po 4-5 týždňoch užívania selektívnych inhibítorov nie je úsilie mozgu kompenzovať a úroveň biochemickej situácie účinné, objavia sa vedľajšie účinky. Napríklad nadbytok serotonínu vedie k mánii. Na odstránenie vedľajších účinkov sa stále predpisujú nové lieky a v práci neurónov sa objavujú dlhodobé negatívne zmeny.

So zrušením lieku sa serotonín rýchlo znižuje a nie je nič, čo by ho kompenzovalo. Presynaptické synapsie ich už viac nevylučujú a postsynapsy nemajú potrebný počet receptorov. Po použití SSRI sa u adolescentov a detí často vyskytujú samovražedné postoje a mánia. Dospelé samovražedné správanie sa stále skúma. To všetko naznačuje, že pri predpisovaní SSRI musí lekár pristúpiť ku každému pacientovi individuálne a neustále monitorovať jeho stav. Dnes, SSRI zostávajú pomerne populárne antidepresíva a sú široko predpisované v Rusku.

SSRI. Serotonín, depresia, antidepresíva

Depresia je veľmi častým javom, ktorý je ťažké ignorovať. Chronická forma tohto stavu môže byť hrozbou nielen pre zdravie, ale aj pre ľudský život. Ľudia vnímajú svet okolo nás inak, končia v rôznych životných situáciách. Ak nie je realizovaný potenciál človeka, čelí nerozpustnému problému - rozvíjajú sa depresie.

Ich príčinou môže byť reštrukturalizácia hormonálneho veku, časté stresujúce situácie, chronická (alebo nevyliečiteľná) choroba, zdravotné postihnutie. Tieto faktory vedú k všeobecnému biochemickému zlyhaniu. Telo ostro znižuje hladinu hormónov pôžitkov (endorfínov, najmä serotonínu). To sa prejavuje v nespokojnosti so sebou samým, v depresívnom stave, nedostatku vôle a túžbe niečo zmeniť.

SSRI - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Ukončenie tohto stavu je veľmi ťažké. Často potrebnú podporu blízkych, odbornú pomoc, protidrogovú liečbu. Lieky určené na liečbu depresie sa nazývajú antidepresíva. Majú iný mechanizmus pôsobenia, ale dynamika stavu pacienta v ich používaní je určite pozitívna.

Takéto nástroje nemajú prakticky žiadny vplyv na zdravého človeka. Ľudia, ktorí trpia depresiou, po liečbe antidepresívami, zlepšujú náladu, úzkosť, úzkosť, apatiu miznú. Psychická stabilita sa k nim vracia, spánok a biologické rytmy sa vracajú do normálu, zlepšuje sa chuť do jedla.

Lieky tretej generácie na účinnú kontrolu depresie sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.

Klasifikácia antidepresív


Depresia známa ľudstvu od nepamäti, ako aj spôsoby, ako ich prekonať. V starovekom Ríme, známy lekár Soran z Efezu používal na ich liečbu napríklad lítiové soli. Konope, ópium, barbituráty, amfetamíny - to všetko sú početné pokusy o chemické vystavenie tela, ktoré pomáha ľuďom vyrovnať sa s emočným vyčerpaním.

Imipramín, ktorý bol syntetizovaný v roku 1948, bol prvým liekom na depresiu. Doteraz bolo vyvinutých mnoho antidepresív, ktoré sú v súčasnosti klasifikované. V závislosti na celkovom obraze prejavov mentálnych procesov pacientov:

  • timiretiki používaný v depresívnom a depresívnom stave;
  • thymoleptiká majú upokojujúci účinok, takže sa používajú so zvýšeným mentálnym vzrušením.

Podľa biochemických účinkov na telo sú antidepresíva:

  • akciu (napríklad Melipramin, Amizole), t
  • selektívne pôsobenie: blokovanie zachytávania serotonínu (napríklad Sertralin), blokovanie zachytávania norepinefrínu (napríklad Reboxetín),
  • inhibícia monoaminooxidázy: neselektívny účinok (napríklad Transamin), selektívny účinok (napríklad Autorix).

Existujú aj iné farmakologické skupiny liekov proti depresii.

Ako fungujú antidepresíva

Antidepresíva sú schopné kontrolovať určité procesy, ktoré sa vyskytujú v mozgových bunkách. Tento orgán sa skladá z veľkého množstva nervových buniek. Telo a procesy sú súčasťou neurónov. Prenášajú medzi sebou impulzy pomocou procesov a cez synapse (priestor, ktorý je medzi dvoma neurónmi).

Antidepresíva boli objavené náhodne pri testovaní liekov proti tuberkulóze

Tento priestor je vyplnený špeciálnou látkou (sprostredkovateľom), prostredníctvom ktorej sa informácie prenášajú z jedného neurónu do druhého. V súčasnosti je v biochémii známych asi 30 mediátorov. Ale depresívne stavy sú zvyčajne spojené len s tromi hormónmi, ktoré fungujú ako neurotransmitery: serotonín, dopamín, norepinefrin.
Mechanizmus účinku antidepresív je zameraný na reguláciu koncentrácie týchto hormónov v mozgu a na korekciu jeho práce, zhoršenej v dôsledku depresie.

Čo je to SSRI?

V modernej lekárskej praxi sú najobľúbenejšie lieky tretej generácie - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Tieto liečivá sa líšia od tradičných tricyklických antidepresívnych liečiv s menším množstvom vedľajších účinkov a vyššou účinnosťou.

Pri predávkovaní týmito liekmi sa nepozoruje takmer žiadny kardiotoxický účinok. SSRI sa odporúčajú pre pacientov, ktorí majú kontraindikácie na používanie konvenčných antidepresív (napríklad s uzavretým glaukómom, abnormálnym srdcovým rytmom).

Ako lieky fungujú

Jednou z príčin prejavov depresívnych stavov je pokles koncentrácie serotonínu v mozgu. Tento dôležitý hormón neurotransmiter sa nazýva hormón šťastia, radosti, potešenia. Jeho normálna koncentrácia navyše poskytuje dlhý, stabilný pocit pokojného šťastia a harmónie.

Inhibítor spätného vychytávania serotonínu funguje na zvýšenie koncentrácie hormónu serotonínu v mozgu. Účinné látky tohto antidepresíva selektívne blokujú (inhibujú) serotonín v mozgu. Tento proces prebieha priamo na synapse. To znamená, že spätné vychytávanie hormónového lepidla sa neuskutočňuje, tento spôsob je liečivom sťažený.

Serotonín zostáva na mieste, takže pokračuje obeh nervových impulzov. Aktivujú bunky, ktoré sú depresívne depresiou, zmäkčujú jej prejavy. Výhodou liečiv v tejto skupine je, že dávkovanie je okamžite určené ošetrujúcim lekárom, nie je nutné ho zvyšovať, pretože na ňom nezávisí ďalší terapeutický účinok.

Pri použití skupiny inhibítorov nemá zmysel kontrolovať koncentráciu serotonínu v krvi. Výnimkou môžu byť niektoré choroby pacientov, v dôsledku čoho dochádza k spomaleniu eliminácie liekov z tela.

Pri predpisovaní SSRI

Prípravy tejto skupiny sú predpísané pre:

  • hlboké depresívne poruchy;
  • stres, záchvaty paniky, neurotická úzkosť;
  • mánia, fóbie;
  • neurózne obsedantné;
  • bulímia;
  • alkoholizmus;
  • syndróm chronickej bolesti;
  • emocionálne nestabilná porucha osobnosti.

Účinnosť liečby do značnej miery určuje včasnosť terapeutických zásahov. Pri menších prejavoch depresívnych stavov nie je významný rozdiel medzi účinnosťou liečby pomocou tricyklických antidepresív a SSRI. Účinnosť tejto liečby pri liečbe zanedbávaných porúch sa však preukázala lekárskou praxou.

Terapeutický účinok liekov SSRI skupiny nie je bezprostredný. V závislosti od závažnosti ochorenia, individuálnych charakteristík tela, je pozitívna dynamika pozorovaná na druhom, piatom a niekedy až ôsmom týždni po začiatku liečby.

Denné dávkovanie závisí od rýchlosti vylučovania liekov z tela. Najčastejšie sa liek predpisuje raz denne, pretože polčas väčšiny SSRI je viac ako jeden deň.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky zahŕňajú niektoré poruchy orgánov tráviaceho systému - nevoľnosť, vracanie. Pri použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu možno pozorovať nasledovné: t

  • úzkosť;
  • úzkosť;
  • závraty;
  • únava;
  • poruchy spánku;
  • sexuálnych porúch.

Reakcie na blokátory závisia od individuálnych vlastností organizmu.

Ak má pacient problémy s pečeňou alebo obličky, opatrne používajte selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Receptory serotonínu sa nachádzajú v ľudskom tele, nielen v mozgu, ale aj v mieche. Existuje mnoho v tráviacom trakte, dýchacích cestách, na stenách ciev. Pri použití inhibítorov sa vyvíjajú vyššie uvedené stavy, ktoré zvyčajne prechádzajú po mesiaci. To znamená, že vedľajšie účinky sú pozorované len v skorých štádiách užívania inhibítorov.

Vedľajší účinok liekov je spojený so zvýšením množstva neurotransmitera serotonínu v mozgu, ktorý ovplyvňuje duševnú aktivitu. Lekárska prax opisuje výskyt samovražedných myšlienok, mánie počas liečby inhibítormi adolescentov. U dospelých pacientov sa tento prejav nepreukázal.

Táto reakcia je individuálna, medzi SSRI si môžete vybrať lieky, ktoré neovplyvňujú aktiváciu psychomotorickej sféry a majú sedatívny účinok.

Ak režim SSRI zahŕňa veľkú dávku, môže sa vyvinúť serotonínový syndróm, ktorý spôsobuje záchvaty, horúčku a poruchy srdcového rytmu. V tomto prípade sa liek zruší. Antidepresíva tretej generácie sa môžu ľahko vzájomne nahradiť, takže ak nie je účinná liečba, môžete si vybrať iný liek. Ak niektorý člen rodiny použil inhibítory a dosiahol pozitívne výsledky, má zmysel rozhodnúť sa pre tento liek.

Na liečenie komplexných duševných porúch, stavov chronickej depresie sa SSRI predpisujú spoločne s inými liekmi, napríklad trankvilizérmi, tricyklickými antidepresívami. Kombinovaná liečba vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní lekára týkajúcich sa dávkovania a dávkovania liekov. Známe prípady úmrtia pri predávkovaní.

Prípravy SSRI

Zoznam liekov SSRI je rozsiahly. K dnešnému dňu sú veľmi populárne pre liečbu depresie, zlepšenie nálady, normalizovať spánok. V lekárenskej sieti sú tieto lieky dostupné a predávané bez lekárskeho predpisu. Najbežnejšie sú:

Pri výbere lieku stojí za to analyzovať účinok lieku:

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): názvy a opisy liekov

K dnešnému dňu existuje mnoho rôznych druhov liekov, ktorých pôsobenie je zamerané na centrálny nervový systém. Pri depresívnych alebo iných poruchách osobnosti boli lieky široko používané na to, aby zbavili pacienta depresie, letargie, apatie, úzkosti a podráždenosti a zároveň zlepšili jeho náladu.

Mechanizmus účinku väčšiny antidepresív je spojený s korekciou hladiny niektorých neurotransmiterov, najmä serotonínu, dopamínu a norepinefrínu. Podľa štúdií uskutočnených v prvej polovici 20. storočia je to zmena pomeru neurotransmiterov, ktorá vedie k výskytu symptómov klinickej depresie a iných duševných ochorení. Nedostatok serotonínu v synapsiách hrá osobitnú úlohu pri nástupe a rozvoji duševných porúch. Pôsobením na túto väzbu je možné kontrolovať priebeh depresívnych porúch.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) pôsobia udržiavaním dlhodobej serotonergnej transmisnej aktivity tým, že zabraňujú tomu, aby neurotransmiter serotonín bol zachytený nervovým tkanivom.

Hromadenie v synaptickej štrbine, serotonín má dlhší účinok na špecifické receptory, čo zabraňuje deplécii synaptického prenosu.

Synapse je špeciálna štruktúra, ktorá sa vytvára medzi dvoma neurónmi alebo medzi neurónom a efektorovou bunkou. Jeho funkciou je prenos nervových impulzov medzi dvoma bunkami.

Hlavnou výhodou antidepresív v tejto skupine je selektívna a riadená inhibícia výlučne serotonínu, ktorá pomáha predchádzať vzniku veľkého počtu vedľajších účinkov na telo pacienta. To je dôvod, prečo lieky zo skupiny SSRI patria medzi najmodernejšie a klinicky účinné a relatívne ľahko tolerované pacientmi.

Dnes, okrem liekov zo skupiny SSRI, sú izolované nasledujúce antidepresíva:

skupina

Mechanizmus účinku

zástupcovia

Tricyklické antidepresíva (TCA)

Blokujú spätné vychytávanie určitých neurotransmiterov presynaptickou membránou

Amitriptylín, Imipramín, klomipramín, Maprotilín, Mianserin, Trazodon

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)

Inhibujte monoaminooxidázu - enzým obsiahnutý v nervových zakončeniach. Biologicky aktívne látky teda zabraňujú deštrukcii serotonínu, dopamínu, norepinefrínu, fenyletylamínu a ďalších monoamínov týmto enzýmom.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu

Selektívne zabraňuje výskytu "deficitu" norepinefrínu v synapsiach

Reboxetín (liek nie je dostupný v Rusku)

Inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI)

Inhibujú príjem serotonínu a norepinefrínu, bez účasti na zmenách koncentrácie iných neurotransmiterov.

Milnacipran, Mirtazapin, Venlafaxine

Antidepresíva iných skupín

Majú rôzne mechanizmy účinku v závislosti od konkrétneho liečiva.

Ademetionin, Tianeptin a ďalšie.

Serotonín sa uvoľňuje z nervových zakončení v oblasti retikulárnej formácie, ktorá je zodpovedná za bdelosť, av oblasti limbického systému, ktorý reguluje emocionálne-behaviorálnu sféru.

Keď serotonín opustí tieto oblasti, prenesie sa do synaptickej štrbiny - špeciálneho priestoru medzi pre- a postsynaptickými membránami. Tam sa neurotransmiter snaží spojiť špecifické serotonínové receptory.

V dôsledku reťazca komplexných fyzikálno-chemických transformácií serotonín excituje bunkové membrány retikulárnej tvorby a limbického systému, selektívne zvyšuje ich aktivitu. Pri pôsobení špecifických enzýmov dochádza k rozpadu serotonínu, po ktorom sú jeho zložky pasívne zachytené rovnakými prvkami, ktoré boli zodpovedné za jeho uvoľnenie na samom začiatku vyššie opísaného reťazca.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu ovplyvňujú jeho štruktúru, zabraňujúc jej deštrukcii s následnou akumuláciou a predĺžením efektorových účinkov, ktoré stimulujú nervový systém.

V dôsledku zvýšenia aktivity tohto neurotransmitera sú patologické väzby vývoja depresívnych, úzkostných, úzkostne depresívnych a iných mentálnych porúch zastavené reguláciou emocionálnej mentálnej funkcie mozgu.

Hlavnou indikáciou na predpisovanie a používanie antidepresív bez ohľadu na ich príslušnosť je liečba a prevencia depresie, vrátane bipolárnej poruchy osobnosti.

Okrem toho sa v praxi psychiatrov predpisujú antidepresíva na nápravu iných porúch centrálneho nervového systému:

  1. 1. Panické podmienky.
  2. 2. Neurózy rôzneho pôvodu.
  3. 3. Obsedantno-kompulzívne poruchy.
  4. 4. Enuréza.
  5. 5. Chronické syndrómy bolesti.
  6. 6. Korekcia porúch spánku.

Existujú prípady účinného užívania liekov zo skupiny antidepresív na komplexnú liečbu závislosti od tabaku, mentálnej bulímie, skorej ejakulácie. Pri miernej depresii sa odporúčanie SSRI neodporúča, pretože nežiaduce účinky spojené s užívaním antidepresív môžu prevážiť výhody ich užívania. Za výnimku sa považujú klinické prípady, v ktorých je iná terapia neúčinná, ako aj stredne ťažká až ťažká depresia. Príjem liekov z tejto skupiny nespôsobuje závislosť

  1. 1. Individuálna neznášanlivosť voči drogám.
  2. 2. Otrava alkoholom a drogami.
  3. 3. Tehotenstvo a dojčenie.
  4. 4. Tyreotoxikóza.
  5. 5. Pretrvávajúca arteriálna hypotenzia.
  6. 6. Podávanie spolu s inými liekmi pôsobenia serotonergného typu (neuroleptiká a trankvilizéry).
  7. 7. Pacient má anamnézu epilepsie.
  8. 8. Zlyhanie obličiek a pečene.
  9. 9. Kardiovaskulárne ochorenia v štádiu dekompenzácie (akútne a zotavovacie obdobie infarktu myokardu, dekompenzované srdcové chyby)

Riziko vedľajších účinkov a ich závažnosť pri užívaní antidepresív zo skupiny SSRI je významne nižšie ako pri použití TCA. Medzi vedľajšie účinky patria:

  1. 1. Dyspeptické poruchy (nevoľnosť, vracanie, zápcha).
  2. 2. Poruchy spánku (nespavosť alebo ospalosť).
  3. 3. Vznik úzkosti (mánia, úzkosť), zvýšená nervová vzrušivosť.
  4. 4. Migréna podobná charakteru.
  5. 5. Strata zrakovej ostrosti.
  6. 6. Výskyt kožných vyrážok.
  7. 7. Pri predpisovaní liekov na depresívne-manické poruchy osobnosti je možné prejsť z jednej fázy do druhej.
  8. 8. Parkinsonizmus, tremor, znížené libido, erektilná dysfunkcia.
  9. 9. Apatický syndróm vyvolaný SSRI - strata motivácie s otupením emócií.
  10. 10. V prípade použitia antidepresív počas tehotenstva existuje hrozba potratu a abnormalít plodu

Podľa zahraničných štúdií je menovanie SSRI ako hlavného lieku účinné pri liečbe depresie v detstve a adolescenti kvôli absencii širokej škály kontraindikácií, vedľajších účinkov (nežiaducich účinkov) a nežiaducich účinkov, ako pri menovaní tricyklických antidepresív (TCA).

Schopnosť "predpovedať" terapeutický účinok liekov umožňuje najpresnejšie as nižším rizikom vedľajších účinkov priradiť liečbu tejto skupine pacientov. SSRI poskytujú možnosť zastaviť symptómy ochorenia, zabrániť obdobiu exacerbácie a korigovať správanie pacientov, ktorí sú náchylní na samovraždu, čo je obzvlášť dôležité u pacientov s juvenilnou depresiou.

Okrem toho, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu sú extrémne účinné pri liečbe popôrodnej depresie, majú pozitívny účinok na ženy s menopauzálnym syndrómom, pretože znižujú úzkosť a zmierňujú bolestivé myšlienky.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: Top 10 najlepších a úplný zoznam

Existuje mnoho skupín liekov, ktoré sú zamerané na psychotropnú korekciu v liečbe úzkosti a depresie.

Všetky majú spoločný mechanizmus pôsobenia, ktorého podstatou je kontrola vplyvu určitých neurotransmiterov na stav CNS v závislosti od vzniku ochorenia. Podľa štúdií má centrálny nedostatok serotonínu v synoptickom prenose osobitný vplyv na patogenézu depresie, a to tým, že riadi, ktorá duševná aktivita môže byť regulovaná.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) sú moderné antidepresíva tretej generácie, ktoré pacienti relatívne ľahko tolerujú. Používa sa na liečbu depresívnych a úzkostných porúch v monoterapii a polyterapii.

Táto skupina liekov funguje tak, že udržuje dlhodobú aktivitu centrálnych serotonergných procesov tým, že bráni mozgu v zachytávaní serotonínu mozgovými tkanivami, v dôsledku čoho sa mediátor akumuluje v receptorovej oblasti a pôsobí na ne dlhšie.

Hlavnou výhodou SSRI oproti iným skupinám antidepresív je selektívna inhibícia len jedného typu biogénnych amínov, čo zabraňuje účinku nežiaducich vedľajších účinkov na organizmus. To má pozitívny vplyv na znášanlivosť tejto skupiny liekov v tele, vďaka čomu sa ich popularita medzi pacientmi a špecialistami každým rokom zvyšuje.

Mechanizmus účinku a farmakologické vlastnosti

Keď sa serotonín uvoľňuje z vlákien nervových zakončení v oblasti retikulárnej formácie zodpovednej za bdelosť, ako aj limbického systému zodpovedného za kontrolu emocionálneho stavu, vstupuje do priestoru nazývaného synoptická medzera, kde sa spája so špeciálnymi serotonínovými receptormi.

Počas tejto interakcie neurotransmiter stimuluje bunkové membrány týchto štruktúr, čím zvyšuje ich aktivitu. Výsledkom je, že sa táto látka rozkladá pôsobením špeciálnych enzýmov, po ktorých sú jej prvky zachytené štruktúrami, cez ktoré bolo vytvorené jej počiatočné uvoľňovanie.

Inhibítory spätného vychytávania prejavujú svoj vplyv na štádium enzymatického odbúravania serotonínu, čo zabraňuje jeho deštrukcii, čo prispieva k následnému hromadeniu a predlžovaniu jeho stimulačných účinkov.

V dôsledku zvýšenej aktivity neurotransmiteru sa eliminujú patologické procesy depresívnych, úzkostných, úzkostne depresívnych a fobických porúch, kompenzuje sa nedostatok emocionálneho správania a regulácia duševných stavov.

Rozsah uplatňovania

Hlavným účelom tejto skupiny antidepresív je potlačenie rôznych typov depresie poskytnutím stimulačného účinku na mozgové štruktúry.

SSRI sa používajú aj v nasledujúcich prípadoch:

  • psychastenické stavy, ktoré sú poruchami úzkostnej osobnosti;
  • psychopatia a neuróza, prejavujúce sa hysterickým správaním a znížením mentálneho a fyzického výkonu;
  • syndrómy chronickej bolesti spojené s psychosomatickými aspektmi;
  • panická porucha;
  • obsedantno-kompulzívne poruchy spojené s epizodickými posadnutými myšlienkami, myšlienkami, činmi, pohybmi;
  • poruchy príjmu potravy - mentálna anorexia, bulímia a psychogénne prejedanie;
  • sociálne fobické skúsenosti spojené s vnímaním správania v spoločnosti;
  • posttraumatická stresová porucha;
  • poruchy depersonalizácie a derealizácie, spojené s porušením sebapozorovania a neschopnosťou kontrolovať svoje správanie a akceptovanie okolitej reality;
  • syndróm predmenštruačných skúseností, ako výsledok psycho-emocionálnej nestability.

Táto skupina liekov je účinná aj pri liečení alkoholizmu a abstinenčného syndrómu.

Obmedzenia a kontraindikácie

Použitie antidepresív pre SSRI je zakázané v prítomnosti psychostimulačných liekov v krvi, v stave alkoholickej alebo narkotickej intoxikácie.

Kombinácia niekoľkých liečiv so serotonergným účinkom je kontraindikovaná. Použitie inhibítorov spätného vychytávania serotonínu je tiež nekompatibilné s anamnézou epilepsie.

Zlyhanie pečene a obličiek, ako aj kardiovaskulárne ochorenia v štádiu dekompenzácie sú kontraindikáciou použitia selektívnych inhibítorov.

Prítomnosť ložísk ischemických lézií alebo zhubných nádorových formácií v oblasti stredného mozgu.

Použitie SSRI sa nevykonáva skôr ako dva týždne po skončení liečby neselektívnymi inhibítormi monoaminooxidázy.

Zakázané užívať lieky v prítomnosti glaukómu v aktívnej fáze. Diabetes mellitus je tiež kontraindikáciou na použitie SSRI.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu sú nekompatibilné s anticholinesterázovými liekmi, sympatolytikami, heparínom, nepriamymi antikoagulanciami, narkotickými analgetikami, salicylátmi, cholinomimetikami a fenylbutazónom.

Vedľajšie účinky

Nasledujúce vedľajšie reakcie sa môžu vyskytnúť pri užívaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (aj keď oveľa menej často, ako napríklad pri použití tricyklických antidepresív): t

  1. Nevoľnosť, zvracanie, preťaženie čriev a v dôsledku toho zápcha.
  2. Môže sa objaviť úzkosť, môže sa vyvinúť mánia, úzkosť, poruchy spánku alebo nespavosť alebo návrat do zvýšenej ospalosti.
  3. Možné zvýšené nervové vzrušenie, vznik migrény-ako bolesť hlavy, strata zrakovej ostrosti, objavenie sa kožnej vyrážky, je možné zmeniť fázu ochorenia v bipolárnej poruche osobnosti s prechodom z depresívnej na manické.
  4. Je možné pozorovať tremor, znížené libido, vývoj extrapyramídových porúch vo forme akatízie, parkinsonizmu alebo akútnej dystónie. Zvýšenie produkcie prolaktínu.
  5. Pri dlhodobom používaní je možný fenomén straty motivácie s emocionálnym otupením, ktorý je známy aj ako apatický syndróm vyvolaný SSRI.
  6. Môže sa vyvinúť bradykardia, dochádza k poklesu sodíka v krvi, čo vedie k edému.
  7. Pri užívaní liekov počas tehotenstva sú možné spontánne potraty v dôsledku teratogénnych účinkov na plod, ako aj vývojových abnormalít v neskorom tehotenstve.
  8. V zriedkavých prípadoch je možný serotonínový syndróm s vhodnými mentálnymi, autonómnymi a neuromuskulárnymi poruchami.

Informácie na posúdenie

Podľa nedávnych štúdií je liečba endogénnych depresií v adolescencii účinná a bezpečná pri použití antidepresív skupiny SSRI ako terapie v dôsledku absencie takýchto vedľajších účinkov ako pri užívaní tricyklických liekov.

Predvídateľný terapeutický účinok nám umožňuje poskytnúť správnu liečbu pre túto skupinu pacientov, napriek atypickej symptomatológii depresií tohto veku spojených s neurobiologickými zmenami v období adolescentov.

SSRI umožňujú už v počiatočných štádiách liečby zabrániť zhoršeniu stavu a znížiť význam samovražedného správania, ktoré je typické pre ľudí trpiacich juvenilnou depresiou.

Tiež sa ukázalo, že inhibítory spätného vychytávania serotonínu sú účinné pri liečbe popôrodnej depresie, majú pozitívny účinok na menopauzálny syndróm vo forme úzkosti a depresie, čo umožňuje použitie antidepresív ako náhradu za hormonálnu terapiu.

TOP 10 najobľúbenejších produktov skupiny SSRI

Desať selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, ktoré sú zaslúžene obľúbené u pacientov a lekárov:

  1. Fluoxetín. Spolu so zvýšením serotonergného vplyvu na princíp negatívnej spätnej väzby, neexistuje takmer žiadny vplyv na akumuláciu norepinefrínu a dopamínu. Mierne pôsobí na cholínergné a histomínové H1 receptory. Pri aplikácii sa dobre vstrebáva, maximálna dávka v krvi od okamihu podania sa zaznamená po 6-8 hodinách. Môže spôsobiť ospalosť, stratu chuti do jedla, znížené libido, nevoľnosť a vracanie.
  2. Fluvoxamín. Je to antidepresívum s anxiolytickým účinkom. Vyznačuje sa tiež slabým anticholinergným účinkom. Biologická dostupnosť liečiva je 50%. Už štyri hodiny po užití lieku možno zaznamenať maximálnu terapeutickú dávku v krvi. V pečeni sa metabolizuje s následnou tvorbou účinnej látky norfluoxetínu. Možné sú manické stavy, xerostómia, tachykardia, artralgia.
  3. Sertralín. Používa sa v ťažkých depresívnych stavoch a je považovaný za najvyváženejší liek skupiny. Nástup účinku je zaznamenaný 2-4 týždne po začiatku liečby. Keď dostávate, je možné pozorovať hyperkinézu, edém, ako aj fenomén bronchospazmu.
  4. Paroxetín. Prevládajú anxiolytické a sedatívne účinky. Maximálna dávka účinnej látky sa úplne absorbuje cez tráviaci trakt a stanoví sa po 5 hodinách. Našiel hlavné použitie v panike a obsedantno-kompulzívnych stavoch. Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Pri užívaní s nepriamymi koagulantmi sa zvyšuje krvácanie.
  5. Citalopram. Spolu so serotonínom blokuje adrenergné receptory, histomín a m-cholinergné receptory. Do 2 hodín po podaní sa môže zaznamenať maximálna koncentrácia. Možný tremor, migréna, poruchy moču a ortostatická hypotenzia.
  6. Trazodon. Kombinuje anxiolytické, sedatívne a timoneleptichesky účinky. Jedna hodina po podaní je zaznamenaná maximálna hladina v krvi. Používa sa na potlačenie úzkosti a neurotických endogénnych depresií.
  7. Escitalopram. Používa sa v patológii správania miernej a strednej závažnosti. Znakom lieku je nedostatok účinku na pečeňové bunky, ktorý umožňuje kombinovať Escitalopram s inými liekmi. Možná trombocytopénia, anafylaktický šok, porucha produkcie vazopresínu.
  8. Nefazodón. Používa sa na poruchy spánku, úzkosti a depresie rôznej závažnosti. Nemá žiadny inhibičný účinok na sexuálnu funkciu. Môže spôsobiť nadmerné potenie, sucho v ústach, ospalosť.
  9. Paxil. Nemá sedatívny účinok. Používa sa na stredne ťažkú ​​depresiu. S využitím možnej sinusitídy, opuchu tváre, zhoršenia depresívnych stavov, zmien v kvalite semennej tekutiny, agresie.
  10. Serenata. Poskytovanie antidepresívnych účinkov neporušuje psychomotorické funkcie. Používa sa ako prevencia depresívnych epizód. Môže spôsobiť bolesť v hrudníku, tinitus, bolesť hlavy, dyspepsiu a dýchavičnosť.

Kompletný zoznam liekov dostupných v roku 2017

Úplný zoznam SSRI, ktorý pozostáva zo všetkých účinných látok skupiny, ako aj prípravkov na ich základe (obchodné názvy).

Štruktúrne vzorce populárnych SSRI (clickable)

Liečivá na báze fluoxetínu;

Táto skupina liekov má stimulačný a timoanaleptický účinok. Použité lieky na rôzne typy depresie.

Prípravky na báze fluvoxamínu:

Liečivá špecificky inhibujú spätné vychytávanie serotonínu a majú anxiolytický účinok. Používa sa na prevenciu a liečbu obsedantno-kompulzívnych porúch. Majú tiež účinok na adrenergné, histomínové a dopamínové receptory.

Lieky na báze paroxetínu:

Skupina má anxiolytické a sedatívne vlastnosti. Účinná látka má bicyklickú štruktúru, ktorá ju odlišuje od iných liekov.

S dlhým priebehom farmakokinetických vlastností sa nemenia. Hlavné indikácie sa týkajú endogénnych, neurotických a reaktívnych depresií.

Produkty na báze sertralínu:

  • Aleval;
  • Tehotenstvo a antidepresiva Nemáte;
  • Zoloft;
  • Serlift;
  • Serenata;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Táto podskupina liekov sa používa na obsedantno-kompulzívne poruchy. Nemá sedatívny účinok a nemá žiadny vplyv na iné receptory ako serotonergné. Používa sa ako prevencia relapsov depresívnych stavov.

Produkty na báze tsitalopramu:

Skupina má minimálny vplyv na účinky tretích strán na dopamínové a adrenergné receptory. Hlavný terapeutický účinok je zameraný na korekciu emocionálneho správania, vyrovnávanie pocitov strachu a dysforie. Terapeutický účinok iných antidepresívnych skupín môže byť zvýšený pri interakcii s derivátmi Citalopramu.

Lieky na báze estsitalopramu:

Lieky sa používajú na stav paniky. Maximálny terapeutický účinok sa vyvíja 3 mesiace po začiatku užívania tejto skupiny liekov SSRI. Lieky prakticky neinteragujú s inými typmi receptorov. Väčšina metabolitov sa vylučuje obličkami, čo je charakteristickým znakom týchto derivátov.

Všeobecný liečebný režim

Prípravky zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu sa používajú 1 krát denne. Môže to byť iné časové obdobie, ale najčastejšie sa príjem uskutočňuje ráno pred jedlom.

Účinok liečiva nastáva po 3-6 týždňoch nepretržitej liečby. Výsledkom reakcie tela na terapiu je regresia symptómov depresívnych stavov, po úplnom potlačení, v ktorom terapeutický priebeh pokračuje 4 až 5 mesiacov.

Za zmienku stojí aj to, že v prítomnosti individuálnej neznášanlivosti alebo rezistencie organizmu, prejavujúcej sa v neprítomnosti pozitívneho výsledku v priebehu 6 až 8 mesiacov, je skupina antidepresív nahradená inou. Dávkovanie liečiva súčasne závisí od derivátu látky, spravidla sa pohybuje od 20 do 100 mg na deň.

Ešte raz o varovaniach!

Antidepresíva sú kontraindikované na použitie v prípade renálnej a hepatálnej insuficiencie, kvôli porušeniu eliminácie metabolitov lieku z tela, v dôsledku čoho sa stáva toxickou otravou.

Je potrebné starostlivo aplikovať inhibítory spätného vychytávania serotonínu na ľudí, ktorých práca vyžaduje vysokú koncentráciu a pozornosť.

Pri ochoreniach spôsobujúcich triašku, ako je Parkinsonova choroba, môžu antidepresíva posilniť negatívnu kliniku, ktorá môže negatívne reagovať na stav pacienta.

Ak berieme do úvahy skutočnosť, že inhibítory majú teratogénny účinok, neodporúča sa ich používanie počas gravidity a laktácie.

Tiež by ste mali vždy pamätať na abstinenčný syndróm, ktorý je komplexom negatívnych symptómov, ktoré sa vyvíjajú s prudkým ukončením liečby:

Tieto javy sa môžu vyskytnúť ako reakcia na náhle prerušenie liečby. Aby sa zabránilo takýmto situáciám, dávka liekov by sa mala postupne znižovať počas jedného mesiaca.

Selektívne inhibítory serotonínu zistili, že ich široké použitie je dôsledkom neprítomnosti mnohých nežiaducich reakcií spojených s použitím iných antidepresívnych skupín.

Lieky SSRI sú predpisované pre rôznu závažnosť depresívnych porúch, s prakticky žiadnymi obmedzeniami v oblasti psychiatrickej praxe.

Tieto liečivá však majú svoje vlastné nevýhody, ktoré sa prejavujú v neúplnej znalosti všetkých ich vlastností a prítomnosti určitých vedľajších účinkov, ktoré sú charakteristické len pre SSRI.

Viac Informácií O Schizofrénii